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乌诺前列酮

乌诺前列酮用途

Unoprostone 是一种前列腺素 F2α 类似物 (PGAs),可通过激活 BK 通道来减少氧化应激和光诱导的视网膜细胞死亡以及吞噬功能障碍。Unoprostone 可以降低眼内压,局部用于青光眼或高眼压症。

乌诺前列酮名称

[ CAS 号 ]:
120373-36-6

[ 中文名 ]:
乌诺前列酮

[ 英文名 ]:
Unoprostone

[英文别名 ]:

13,14-Dihydro-15-keto-20-ethyl-PGF2a
Unoprostone
Unii-6X4F561V3w

乌诺前列酮生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

用Unoprostone预处理(0.01,0.1,1μM；过氧化氢处理前1h)以浓度依赖的方式保护过氧化氢诱导的细胞死亡,在0.1μM和1μM浓度下效果显著[1]。0.1-3μM浓度的非前列酮预处理以浓度依赖的方式保护光诱导的细胞死亡；在1和3μM浓度下效果显著。Unoprostone能降低光照引起的线粒体膜电位降低和细胞死亡[1]。无前列腺素具有前列腺素F2α受体(FP)与3.86μM的Ki结合亲和力[2]。细胞活力测定[1]细胞系：H2O2诱导的光感受器细胞浓度：0.01、0.1、1μM孵育时间：H2O2处理前1h结果：以浓度依赖的方式保护H2O2诱导的细胞死亡。

[体内研究]

无前列酮(0.06%,0.12%；局部滴注；3微升)以剂量依赖性方式降低小鼠眼压[3]。动物模型：雄性小鼠(6周龄)[3]剂量：0.06%,0.12%给药：局部滴注；3微升结果：小鼠眼压呈剂量依赖性降低。

[参考文献]

[1]. Tsuruma K, et al. Unoprostone reduces oxidative stress- and light-induced retinal cell death, and phagocytoticdysfunction, by activating BK channels. Mol Vis. 2011;17:3556-65. Epub 2011 Dec 30.

[2]. Kelly CR, et al. Real-time intracellular Ca2+ mobilization by travoprost acid, bimatoprost, unoprostone, and otheranalogs via endogenous mouse, rat, and cloned human FP prostaglandin receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jan;304(1):238-45.

[3]. Ota T, et al. The effects of prostaglandin analogues on IOP in prostanoid FP-receptor-deficient mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4159-63.

乌诺前列酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
562.9±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₃₈O₅

[ 分子量 ]:
382.534

[ 闪点 ]:
308.3±23.8 °C

[ 精确质量 ]:
382.271912

[ PSA ]:
94.83000

[ LogP ]:
3.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.509

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