ST-1006 Maleate

ST-1006 Maleate用途

马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。

ST-1006 Maleate名称

[ CAS 号 ]:
1196994-12-3

[ 英文名 ]:
ST-1006 Maleate

ST-1006 Maleate生物活性

[ 描述 ]:

马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

ST-1006(10μM)马来酸盐是嗜碱性粒细胞迁移的有效诱导剂,并诱导嗜碱性细胞迁移[2]。ST-1006(0-100μM)马来酸盐抑制FceRI介导的嗜碱性粒细胞激活,并降低FceRI激活的嗜碱性细胞上CD63和CD203c的表达水平[2]。

[体内研究]

马来酸ST-1006(1-100 mg/kg；皮下注射；雄性CD-1小鼠)具有抗炎作用,并显示止痒作用[1]。动物模型：瘙痒的雄性CD-1小鼠(8-10周,25-30 g)[1]剂量：1-100 mg/kg给药：皮下注射结果：在30 mg/kg的非抗炎剂量下具有止痒作用。

[参考文献]

[1]. Adami M, et, al. Differential effects of functionally different histamine H4 receptor ligands on acute irritant dermatitis in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2018 Dec;391(12):1387-1397.  

[2]. Mommert S, et, al. Human basophil chemotaxis and activation are regulated via the histamine H4 receptor. Allergy. 2016 Sep;71(9):1264-73.  

ST-1006 Maleate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28Cl2N6O8

[ 分子量 ]:
599.42

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