Licofelone-d6

Licofelone-d6用途

Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。

Licofelone-d6名称

[ CAS 号 ]:
1178549-81-9

[ 英文名 ]:
Licofelone-d6

Licofelone-d6生物活性

[ 描述 ]:

Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Tavolari S, et al. Licofelone, a dual COX/5-LOX inhibitor, induces apoptosis in HCA-7 colon cancer cells through the mitochondrial pathway independently from its ability to affect the arachidonic acid cascade. Carcinogenesis. 2008 Feb;29(2):371-80.  

[3]. Alvaro-Gracia JM, et al. Licofelone--clinical update on a novel LOX/COX inhibitor for the treatment of osteoarthritis. Rheumatology (Oxford). 2004 Feb43 Suppl 1:i21-5.  

[4]. Laufer SA, et al. (6,7-Diaryldihydropyrrolizin-5-yl)acetic acids, a novel class of potent dual inhibitors of both cyclooxygenase and 5-lipoxygenase. J Med Chem. 1994 Jun 1037(12):1894-7.  

Licofelone-d6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H16D6ClNO2

[ 分子量 ]:
385.92

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