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N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐 (1:1)

用途

SNS-314有效,选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的IC50 值分别为9,31 和6 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1146618-41-8

[ 中文名 ]:
N-(3-氯苯基)-N’-[5-[2-(噻吩并3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐 (1:1)

[ 英文名 ]:
SNS-314 Mesylate

[英文别名 ]:

SNS-314
SNS-314 Mesylate
SNS314,SNS-314 Mesylate
cc-347
SNS-314 Mesylate salt
S1154_Selleck
UNII-KGW32FDY3U

生物活性

[ 描述 ]:

SNS-314有效,选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的IC50 值分别为9,31 和6 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Aurora A:9 nM (IC50)

Aurora B:31 nM (IC50)

Aurora C:6 nM (IC50)

[体外研究]

SNS-314在广泛的肿瘤细胞系(HCT116,A2780,PC-3,HeLa,MDA-MB-231,H-1299和HT29)中阻断增殖,在A2780卵巢癌细胞中IC50值范围为1.8nM至HT29结肠癌细胞中24 nM [2]。

[体内研究]

在HCT116人结肠癌异种移植模型中,施用50和100mg/kg SNS-314导致组蛋白H3磷酸化的剂量依赖性抑制至少10小时。 SNS-314在各种给药方案中以剂量依赖性方式显示显着的肿瘤生长抑制,包括每周,每两周和5天/ 9天[2]。

[激酶实验]

基于均相时间分辨荧光（HTRF）的生物化学IC50测定法用于在SNS-314存在下测试Aurora（A，B和C）的三种同种型的激酶活性。生物素缀合的组蛋白H3肽用作底物。在10mM Tris-HCl pH 7.2,10mM MgCl 2,0.1％BSA，0.05％Tween 20,1mM DTT，120nM生物素化肽ARTKQTARKSTGGKAPRKQLA-GGK-生物素，6μMATP中测定Aurora-A激酶（7.5nM）（ 2×Km（酶）在25℃下保持1小时。用200mM EDTA终止反应。 Aurora-B和Aurora-C在5 nM酶浓度，120 nM生物素化肽和300 lM ATP（29 Km酶）下在25°C下测定1小时[2]。

[细胞实验]

用各种浓度的SNS-314处理HCT116细胞96小时。将细胞与BrdU在37℃下孵育2小时。通过化学发光检测掺入DNA的BrdU来评估细胞增殖活性[2]。

[动物实验]

小鼠：用载体或SNS-314处理肿瘤小鼠。称重动物，监测毒性作用的体征或症状，并每周两次测量肿瘤体积直至达到终点[2]。

[参考文献]

[1]. Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4880-4.

[2]. Arbitrario JP, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Mar;65(4):707-17.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉ClN₆O₄S₃

[ 分子量 ]:
527.04000

[ 精确质量 ]:
526.03200

[ PSA ]:
217.78000

[ LogP ]:
5.19310

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐 (1:1)

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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