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波齐奥替尼(HM781-36B)

波齐奥替尼(HM781-36B)用途

Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。

波齐奥替尼(HM781-36B)名称

[ CAS 号 ]:
1092364-38-9

[ 中文名 ]:
泊齐替尼

[ 英文名 ]:
Poziotinib

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

波齐奥替尼(HM781-36B)生物活性

[ 描述 ]:

Poziotinib(NOV120101; HM781-36B)是pan-HER激酶不可逆抑制剂,对HER1/HER2/HER4的IC50值分别为3/5/23nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Nam HJ, et al. Antitumor activity of HM781-36B, an irreversible Pan-HER inhibitor, alone or in combination with cytotoxic chemotherapeutic agents in gastric cancer. Cancer Lett. 2011 Mar 28;302(2):155-65.

[2]. Cha MY, et al. Antitumor activity of HM781-36B, a highly effective pan-HER inhibitor in erlotinib-resistant NSCLC and other EGFR-dependent cancer models. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2445-54.

[3]. Kang MH, et al. Antitumor Activity of HM781-36B, alone or in Combination with Chemotherapeutic Agents, in Colorectal Cancer Cells. Cancer Res Treat. 2015 Mar 5.


[相关活性小分子]

奥斯替尼 | Tyrphostin B42 (AG-490) | 来那替尼 | 染料木素 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 达克替尼 | 图卡蒂尼(伊尔比尼替尼,ONT-380) | 奥莫替尼 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡纽替尼二盐酸盐 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇 | 培利替尼

波齐奥替尼(HM781-36B)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
629.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H21Cl2FN4O3

[ 分子量 ]:
491.342

[ 闪点 ]:
334.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
490.097473

[ PSA ]:
76.58000

[ LogP ]:
4.69

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
-20℃

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