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米库氯铵

米库氯铵用途

Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

米库氯铵名称

[ CAS 号 ]:
106861-44-3

[ 中文名 ]:
氯米洼库

[ 英文名 ]:
Mivacurium dichloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

米库氯铵生物活性

[ 描述 ]:

Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

微真空诱导LAD2细胞脱颗粒作用呈剂量依赖性。Mivacurium刺激MRGPRX2-HEK293细胞内Ca2+内流,但对NC-HEK293细胞无刺激作用。Mivacurium诱导转染MRGPRX2靶向小干扰siRNA的LAD2细胞仅释放低水平的介体[1]。

[体内研究]

Mivacurium通过诱导肥大细胞释放组胺和降低体温在C57野生型小鼠中引起伪过敏反应[1]。Mivacurium在血浆中迅速水解,作用时间短(<10分钟)。Mivacurium有许多优点,如作用迅速、无神经毒性和无心率改变[1]。

[参考文献]

[1]. Delu Che, et al. Mivacurium Induce Mast Cell Activation and Pseudo-Allergic Reactions via MAS-related G Protein Coupled receptor-X2. Cell Immunol. 2018 Oct;332:121-128.

[2]. Matthias Paul, et al. The Potency of New Muscle Relaxants on Recombinant Muscle-Type Acetylcholine Receptors. Anesth Analg. 2002 Mar;94(3):597-603; table of contents.

[3]. J E Caldwell. New Skeletal Muscle Relaxants. Int Anesthesiol Clin. Winter 1995;33(1):39-60.

米库氯铵物理化学性质

[ 分子式 ]:
C58H80Cl2N2O14

[ 分子量 ]:
1100.17000

[ 精确质量 ]:
1098.50000

[ PSA ]:
144.90000

[ LogP ]:
2.95460

[ 外观性状 ]:
灰白色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

米库氯铵制备

5',8-二甲氧基-N-甲基罂粟碱和3-氯丙醇,在碘化钠存在下,在2-丁酮中回流。得到的季铵盐和辛-4-烯二酰氯在二氯乙烷中,于室温下反应,得米库氯铵。

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