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奈洛克兰

奈洛克兰用途

Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。

奈洛克兰名称

[ CAS 号 ]:
1026134-63-3

[ 中文名 ]:
奈洛克兰

[ 英文名 ]:
Nelonicline

[英文别名 ]:

UNII-WX8LOM674D
Nelonicline

奈洛克兰生物活性

[ 描述 ]:

Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Neuronal nicotinic receptor[1]

[体内研究]

0.03mg/kg剂量的Nelonicline(ABT-126)对LID没有显着影响。 0.10mg/kg的Nelonicline使LID降低约40％,而0.30和1.0mg/kg Nelonicline剂量使LID降低至约60％。还测试了Nelonicline(1.0mg/kg)在较高剂量的L-多巴(15mg/kg)/卡比多巴(3.75mg/kg)下降低LID的能力的作用。较高剂量的L-多巴导致载体处理的猴子中更高的LID得分。早晨剂量的L-多巴后,Nelonicline治疗可使LID降低70％,在午后剂量后降低60％。 Nelonicline的效果在后几周最为明显,可能是因为持续药物治疗导致更大的下降。正在进行冲洗以确定在Nelonicline停止后LID是否返回到载体处理的水平。该药物对帕金森病或认知能力没有影响。总的来说,这些数据表明,Nelonicline可用作帕金森病的抗运动药物[1]。

[动物实验]

猴子[1]使用MPTP损伤的猴子。所有猴子都给予MPTP并表现出轻度至中度的帕金森综合征。所有猴子每天两次口服L-多巴/卡比多巴，这导致稳定的异常不自主运动或运动障碍的发展。治疗组如下：媒介物处理（n = 6），尼古丁处理（n = 5），经Nelonicline处理（第1组，n = 5）和经Nelonicline处理（第2组，n = 5）。后两组猴子先前已经给予ABT-894和ABT-107，但使用了稍微不同的治疗方案。本研究在7周清洗期后进行，此时LID在所有组中相似。在L-多巴（10mg / kg）和卡比多巴（2.5mg / kg）之前30分钟，在小裂解器中口服给予Nelonicline。饮用水中提供了阳性对照尼古丁。 Nelonicline测试为0.03,0.10,0.30和1.0 mg / kg，每剂量的Nelonicline测试1或2周[1]。

[参考文献]

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2015168616A1.

[相关活性小分子]

奈洛克兰物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
460.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉N₃OS

[ 分子量 ]:
313.417

[ 闪点 ]:
232.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
313.124878

[ LogP ]:
4.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

奈洛克兰

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