洛伐他汀的生物活性是什么

发布时间:2018-10-04 18:14:05 编辑作者:活性小子

洛伐他汀图片

图片:洛伐他汀结构式

洛伐他汀降低血液中“坏”胆固醇(低密度脂蛋白或低密度脂蛋白)和甘油三酯的水平,同时增加“好”胆固醇(高密度脂蛋白或高密度脂蛋白)的水平。洛伐他汀用于降低糖尿病,冠心病或其他危险因素患者的中风,心脏病发作和其他心脏并发症的风险。洛伐他汀用于成年人和至少10岁的儿童。

那么,洛伐他汀的生物活性是什么呢?

洛伐他汀是一种降低胆固醇的药物,是一种HMG-CoA还原酶抑制剂。它的生物活性如下:

In Vitro: 洛伐他汀是无活性的内酯前药,必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外,在骨质疏松症,神经变性,类风湿性关节炎,抗真菌药等领域有多种应用,据报道还可减少肺癌细胞,乳腺癌(MCF-7),肝癌(HepG2)的增殖。。 洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显着的剂量依赖性细胞毒性作用,IC50值为160μg/ mL。 洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性(54.06%),IC50为3601μg/ mL。

In Vivo: 洛伐他汀是一种无活性的内酯,在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。 该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。 洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。 洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白B的脂蛋白,尤其是低密度脂蛋白胆固醇,血浆甘油三酯含量较低,高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加。

接下来,洛伐他汀的细胞分析方法是什么呢?

用洛伐他汀(0、5、10、20、40、80、160、320μg/mL)处理Hela细胞24小时,用培养基处理的细胞作为阴性对照。使用MTT比色测定法测定细胞存活率。

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