一水合葡萄糖（Dextrose Monohydrate），CAS号5996-10-1，其分子式为C₆H₁₄O₇，是一种常见的有机化合物。它是D-葡萄糖的单水合形式，在固体状态下以晶体形式存在，分子量为198.17 g/mol。这种形式增强了其在制药过程中的溶解性和稳定性，使其成为制药工业中不可或缺的成分。
化学性质与制药适用性
一水合葡萄糖的结构基于六碳糖醛类，含有五个羟基和一个醛基，在水合状态下形成稳定的晶格。这种晶体形式提高了其在水中的溶解度，达到约90 g/100 mL（20°C），并在制药配方中提供良好的生物相容性。它不参与活性成分的化学反应，而是作为惰性支持物质，确保药物制剂的物理和化学稳定性。
在制药中，一水合葡萄糖的纯度通常达到药用级标准（USP或EP），其低毒性和高纯度使其适用于多种剂型。它的等渗性质（与人体血浆渗透压相当）使其在注射剂中发挥关键作用，避免细胞损伤。
作为赋形剂和填充剂的应用
一水合葡萄糖在口服固体制剂中广泛用作赋形剂和填充剂。在片剂和胶囊的生产中，它填充活性药物成分（API）的体积，改善粉末的流动性和压片性能。例如，在维生素补充剂或止痛药片中，一水合葡萄糖占总配方的20-50%，增强片剂的硬度和崩解速度。其甜味还可掩盖苦涩药物，如某些抗生素。
这种作用源于其低吸湿性和高压缩性。一水合葡萄糖的颗粒大小可通过控制结晶过程调整，通常为50-200 μm，确保均匀混合并减少分离风险。在制药工艺中，它与淀粉或纤维素衍生物结合，形成稳定的基质，提高药物释放的控制性。
在注射剂和输液中的功能
一水合葡萄糖是静脉注射和输液制剂的核心成分。它用作5%或10%葡萄糖溶液，提供能量来源并维持血糖水平。在制药中，这种溶液作为载体溶解水溶性药物，如化疗剂或抗生素，确保均匀分布和快速吸收。
其渗透压约为278 mOsm/L（5%溶液），与生理盐水相当，防止血管刺激。制药工业利用一水合葡萄糖的无热原性（经严格灭菌）来制备大容量注射剂，如用于手术后恢复的营养液。在儿科和老年制药中，它调节渗透压，支持药物如胰岛素的稳定递送。
此外，一水合葡萄糖在灭菌过程中耐热性强，可经湿热灭菌（121°C，15分钟）而不分解，确保制剂的无菌性。
营养补充与特殊制剂中的作用
在制药营养产品中，一水合葡萄糖充当碳水化合物来源，支持代谢过程。它在口服补液盐（ORS）中与电解质结合，治疗脱水症，提供快速能量恢复。在静脉营养（TPN）配方中，它占总热量的50-70%，与氨基酸和脂质协同作用。
制药企业通过一水合葡萄糖制备缓释制剂，利用其玻璃化转变温度（约40°C）形成聚合物基质，控制药物释放速率。例如，在激素药物中，它延长作用时间，减少给药频率。
质量控制与制药标准
制药中使用的一水合葡萄糖必须符合严格标准，包括重金属含量小于5 ppm和微生物限度。它的光学活性（αD = +52.5°）确认纯度，避免光学异构体干扰药物效能。生产过程涉及酶法制备，确保无杂质影响药物稳定性。
在全球制药供应链中，一水合葡萄糖的年产量超过数百万吨，支持从通用药到生物制药的多样应用。其成本效益和多功能性使其成为首选成分，推动制药创新。
总之，一水合葡萄糖在制药中的作用涵盖赋形、载体和营养支持，确保药物制剂的安全性和疗效。通过其独特的化学属性，它优化了从研发到临床应用的整个流程。