脱水淫羊藿素的生物活性

发布时间:2018-10-10 22:30:07 编辑作者:活性小子

脱水淫羊藿素图片

图片:脱水淫羊藿素结构式

脱水淫羊藿素(Anhydro脱水淫羊藿素)具有激素调节活性和心血管功能改善活性,具有抗癌活性,可诱导S期阻滞和凋亡,抑制ENKL细胞增殖。 脱水淫羊藿素具有抗多发性骨髓瘤活性,主要通过抑制IL-6 / JAK2 / STAT3信号传导介导。 低浓度(4或8μMol/ L)的脱水淫羊藿素可促进大鼠软骨细胞增殖,抑制细胞凋亡,而脱水淫羊藿素对高浓度大鼠软骨细胞的作用则相反。

脱水淫羊藿素的生物活性详情如下:

一、脱水淫羊藿素体外活性:
脱水淫羊藿素无法促进体外人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的增殖,迁移和管样结构形成[1]。 脱水淫羊藿素有效抑制K562细胞(IC50为8μM)和原代CML细胞(CML-CP的IC50为13.4μM,CML-BC为18μM),诱导CML细胞凋亡,促进K562细胞的红细胞分化。依赖的方式。此外,脱水淫羊藿素能够抑制原代CD34 +白血病细胞(CML)和伊马替尼耐药细胞的生长,并诱导细胞凋亡[2]。 脱水淫羊藿素强烈抑制乳腺癌MDA-MB-453和MCF7细胞的生长。在2-3μM的浓度下,脱水淫羊藿素在G(2)/ M期诱导细胞周期停滞,伴随着G(2)/ M调节蛋白如cyclinB,cdc2和cdc25C的表达水平的下调。然而,浓度为4-5μM的脱水淫羊藿素诱导凋亡性细胞死亡,其特征在于膜联蛋白V-和碘化丙啶阳性细胞的积累,聚ADP-核糖聚合酶(PARP)的切割和Bcl-2的下调。表达[3]。

二、脱水淫羊藿素体内活性:
在小鼠白血病模型中,脱水淫羊藿素可以延长接种K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命,其效果与伊马替尼一样有效,不会抑制骨髓。 脱水淫羊藿素可上调磷酸化JNK或磷酸化C-Jun,并以剂量​​或时间依赖性方式下调磷酸化ERK,磷酸化P-38,Jak-2,磷酸化Stat3和磷酸化Akt表达[2] ]。

综上所述,脱水淫羊藿素是从淫羊藿中分离的淫羊藿黄酮的成分;增强间充质干细胞(MSCs)的成骨细胞分化,同时通过抑制PPAR-g途径抑制MSCs的脂肪形成分化。

参考文献:
[1]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.
[2]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.
[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.

相关化合物:脱水淫羊藿素

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