导读:别嘌呤醇(英语:Allopurinol,又名别嘌醇、异嘌呤醇)是主治高尿酸血症(血浆中的尿酸浓度过高)及其并发症痛风病等的药物。别嘌呤醇是一种嘌呤类似物;它是次黄嘌呤(体内一种常见的嘌呤)的异构体且是黄嘌呤氧化酶的酶抑制剂。黄嘌呤氧化酶负责将次黄嘌呤和黄嘌呤的连续氧化,最终产生的产物是尿酸,这是人类的嘌呤代谢终产物。除了阻断尿酸的生成之外,抑制黄嘌呤氧化酶会使得次黄嘌呤以及黄嘌呤的量增加,这两者会转变为与之密切相关的嘌呤核苷酸——腺苷酸以及鸟苷酸。这两种核苷酸含量水平的增高会反馈性抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,此酶催化嘌呤生物合成的首个且为限速步骤。因此,别嘌呤醇既减少了尿酸的生成又阻止了嘌呤的合成。由马萨诸塞州总医院(MGH)的研究人员领导的跨机构研究发现,由于种族的不同,部分痛风患者对最常用的处方药物会发生严重的,有时危及生命的不良反应。过敏风险的增加与某个特别的基因密切相关,对亚洲和黑人患者使用比嘌呤醇时需要格外的小心。专家建议在这些患者中测试HLA-B * 5801基因,进一步的研究可能有助于确定可以减少过敏的其他因素。
【药品名称】
通用名:别嘌醇片
商品名:别嘌醇片
【生产企业】
厦门迈克制药有限公司
【成份】
别嘌醇
【适应症】
原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;
反复发作或慢性痛风者;
痛风石;
尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;
有肾功能不全的高尿酸血症。
【规格】
0.1g
【用法用量】
口服。
成人常用量:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周可递增50~100mg,至一日200~300mg ,分2~3次服。每2周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。
儿童治疗继发性高尿酸血症常用量: 6岁以内每次50mg ,一日1~3次;6~10岁,一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。
【不良反应】
停药后一般均能恢复正常。
皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。
胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。
白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。
其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。
【禁忌】
对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。
【注意事项】
本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。
服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。
本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。
与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。
用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。
有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药,并应减少每日用量。
用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
【药物相互作用】
饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿剂同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。
本品与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。
本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。
本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时,后者的用量一般要减少1/4~1/3。
本品与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显。
本品与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能。
不宜与铁剂同服。
【包装】
塑料瓶装,每瓶100片。
【药物分类】
抑制尿酸生成的制剂
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