2244739-29-3
2244739-29-3 structure
- Name: Cudarolimab
- Chemical Name: Cudarolimab
- CAS Number: 2244739-29-3
- Molecular Formula:
- Molecular Weight:
- Catalog: Signaling Pathways GPCR/G Protein Orexin Receptor (OX Receptor)
- Create Date: 2023-04-05 17:17:03
- Modify Date: 2024-04-09 19:28:44
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Cudarolimab (IBI101) is a completely human anti-OX40 (CD134, a co stimulating molecule expressed by activated immune cells) antibody. Cudarolimab inhibits the binding of OX40 to its ligand OX40L. Cudarolimab has antitumor activity and can be used in cancer related research[1].
| Name | Cudarolimab |
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| Description | Cudarolimab (IBI101) is a completely human anti-OX40 (CD134, a co stimulating molecule expressed by activated immune cells) antibody. Cudarolimab inhibits the binding of OX40 to its ligand OX40L. Cudarolimab has antitumor activity and can be used in cancer related research[1]. |
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| Related Catalog | |
| In Vitro | Cudarolimab (0.01、1、100 或 10000 nM) 在过表达人 OX40 的 CHO-S 细胞 (CHO-S-hOX40) 中与 OX40 结合，部分阻断 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 在与 Raji 细胞共培养的 Jurkat-OX40 报告细胞中激活了 OX40 依赖性 NF-κB 报告子，EC50 为 4.432 nM[1]。 Cudarolimab (0.01、0.1、1、10、100 或 1000 nM) 以剂量依赖性的方式与活化的人 CD4+ T 细胞、活化的食蟹猴 CD4+ T 细胞结合[1]。 Cudarolimab (0.4、4.0 和 40.4 nM) 在人 CD4+ T 细胞中增加了 IL-2 的分泌[1]。 |
| In Vivo | Cudarolimab (10 mg/kg；腹腔注射；第 3、7、11、14 和 15 天单剂量) 在带有 LoVo 肿瘤的人源 NOG 小鼠中显著降低了肿瘤体积[1]。 Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 6、9、12 和 16 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠中，显著减少了肿瘤体积，增强了肿瘤和脾脏中 CD8+ T 细胞中 IFN-γ+ 和 IFN-α+ 的表达[1]。 Cudarolimab (0.1、1 和 10 mg/kg；腹腔注射；第 10 和 14 天单剂量) 在携带 MC38 肿瘤的 OX40 敲入小鼠的肿瘤和脾脏中，显著减少了 CD3+CD8+、CD3+CD4+、CD4+CD25highFoxP3+ 的表达[1]。 Cudarolimab 在食蟹猴中的药代动力学 (PK) 参数[1] Dose (mg/kg) Cmax (µg/mL ) Tmax (h) AUC0-∞ (h•µg/mL ) T1/2 (h) Cl (mL/h/kg) MRTlast (h) 0.1 3.07±0.40 0.08±0.00 347.98±99.30 162.98±103.01 0.31±0.08 186.34±110.68 0.5 9.78±3.27 0.40±0.78 1429.19±607.21 129.47±114.44 0.40±0.14 136.03±108.05 2.5 63.10±15.29 0.08±0.00 10304.06±3403.59 190.89±92.94 0.27±0.09 212.29±114.61 12.5 296.57±58.05 0.40±0.78 33511.65±14982.36 120.30±153.26 0.44±0.20 114.93±87.66 Animal Model: Humanized NOG mice bearing LoVo tumors[1]. Dosage: 10 mg/kg. Administration: Intraperitoneal injection; single dose on days 3, 7, 11, 14 and 15. Result: Reduced tumor volume. Animal Model: Human OX40 knock-in mice bearing MC38 tumors[1]. Dosage: 0.1, 1 and 10 mg/kg. Administration: Intraperitoneal injection; single dose on days 6, 9, 10, 12, 14 and 16. Result: Showed anti-tumor activity. |
| References |
| No Any Chemical & Physical Properties |