1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE

• 常用名: 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE
• 英文名: 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-YL)-N-[5-[(S)-(2-CHLOROPHENYL)[(3R)-3-HYDROXY-1-PYRROLIDINYL]METHYL]-2-THIAZOLYL]-CYCLOPROPANECARBOXAMIDE
• CAS号: 926664-32-6
• 分子量: 497.99
• 密度: 1.510±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₄ClN₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

VRT-534靶向连接蛋白26(Cx26)。Vrt-534表现出与重组WT Cx26和突变体Cx26 K188N的剂量响应性结合,EC50值分别为19μM和5μM。Vrt-534可用于与听力损伤相关的研究[1]。

名称

• 英文名: Cyclopropanecarboxamide, 1-(1,3-benzodioxol-5-yl)-N-[5-[(S)-(2-chlorophenyl)[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]methyl]-2-thiazolyl]

生物活性

• 描述: VRT-534靶向连接蛋白26(Cx26)。Vrt-534表现出与重组WT Cx26和突变体Cx26 K188N的剂量响应性结合,EC50值分别为19μM和5μM。Vrt-534可用于与听力损伤相关的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Cx26:19 μM (EC50)

• 体外研究: VRT-534(化合物3)(50μM；24小时)可以恢复 HeLa细胞的活力[1] 细胞活力测定[1]细胞系：HeLa细胞浓度：50μM培养时间：24小时结果：对HeLa细胞中的Cx26突变体L90P和F161S具有修复作用。
• 参考文献:

  [1]. Wang D, et al. A Chemical Chaperone Restores Connexin 26 Mutant Activity. ACS Pharmacol Transl Sci. 2023 Jun 1;6(7):997-1005.

物理化学性质

• 密度: 1.510±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 分子式: C₂₅H₂₄ClN₃O₄S
• 分子量: 497.99
• 精确质量: 497.11800
• PSA: 112.16000
• LogP: 4.36240