(1S,3AR,6AS)-八氢环戊二烯并[C]吡咯-1-羧酸

• 常用名: (1S,3AR,6AS)-八氢环戊二烯并[C]吡咯-1-羧酸
• 英文名: (1S,3aR,6aS)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylic acid
• CAS号: 926276-11-1
• 分子量: 155.19400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₈H₁₃NO₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Telaprevir是仿肽类药物，模仿被病毒蛋白酶剪切的HCV多肽，这个步骤是HCV复制所必须的。Telaprevir对HCV具有特异靶向作用，可能代表丙肝治疗的新时代。
细胞培养和动物实验表明，Telaprevir可影响的复制。慢性丙肝I期试验中，1～2周的治疗可以降低HcV的RNA水平。但短期治疗后停药，病毒水平有所反弹，且很容易出现telaprevir抵抗。Telaprevir是HCV蛋白酶特异抑制剂，是根据HCV分子结构进行推理性药物设计的一种分子。和长效干扰素联合使用对病毒抑制作用更明显，病毒抵抗出现的几率也减少。Telaprevir、长效干扰素和利巴韦林短期治疗后再使用长效干扰素和利巴韦林联合治疗病人48周可出现持续性病毒反应。Telaprevir治疗12周，然后再联合使用长效干扰素。一2a和利巴韦林，或仅使用前两种药物12周，或总共周或48周。其它药物的试验也在进行中，但结果都不甚理想。在McHutchison的研究中，持续使用长效干扰素和利巴韦林48周，并不比持续使用24周更有效，持续性病毒反应率分别为67％、61％。这些II期试验表明，长效干扰素、利巴韦林加上telaprevir联合使用，连续治疗24周，将增加—l型慢性丙肝的持续性病毒反应，而且可以避免长期治疗的副作用，并减低医疗费用。Telaprevir是HCV蛋白酶特异抑制剂，是根据HCV分子结构进行推理性药物设计的一种分子。会增加贫血、呕吐、腹泻、全身瘙痒和皮疹等副作用。Telaprevir、聚乙二醇干扰素和利巴韦林在早期研究中，三种药物联合应用可以使几乎所有病人的HCV的水平在几周内下降至无法检测得到的水平。接受治疗的病人其复发率要比标准治疗的病人低，且持续性病毒反应率较高。使用telaprevir可以提高反应率可能是因为它可以防止病毒复制和复发。我们确定是治疗丙肝的新药，正在开创丙肝治疗的新时代——靶向性的HCV抗病毒药物研发时代。

名称

• 中文名: (1S.3AR.6aS)-八氢环戊[C]吡咯-1-羧酸
• 英文名: (1S,3aR,6aS)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylic acid
• 中文别名: (1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸

物理化学性质

• 分子式: C₈H₁₃NO₂
• 分子量: 155.19400
• 精确质量: 155.09500
• PSA: 49.33000
• LogP: 0.78790
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

英文别名

• (1S,3aR,6aS)-octahydro cyclopenta[c]pyrrole-1- carboxylic acid
• (1S,3aR,6aS)-Octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylicacid