trans-AUCB

• 常用名: trans-AUCB
• 英文名: trans-AUCB
• CAS号: 885012-33-9
• 分子量: 412.522
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 641.3±48.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₂N₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 341.7±29.6 °C

trans-AUCB用途

trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。

trans-AUCB名称

• 英文名: trans-ACUB

trans-AUCB生物活性

• 描述: trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点实验:

  IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH)[2]

• 体外研究: 反式AUCB(t-AUCB；25-300μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制U251和U87细胞的生长[1]。反式AUCB(200μM；48或96小时)诱导U251和U87细胞G0/G1期阻滞[1]。反式AUCB(200μM；10min-4h)可使p65的磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时[1]。反式AUCB(200μM；48小时)通过激活NF-jB-p65抑制U251和U87细胞生长[1]。反式AUCB(10μM；30m in)能有效抑制人胶质母细胞瘤细胞株(U251,U87)和人肝癌细胞株(HepG2)的sEH活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U251、U87细胞浓度：25、50、100、200或300μM培养时间：48小时结果：抑制U251和U87细胞生长呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系：U251,U87细胞浓度：200μM培养时间：48或96小时结果：U251和U87细胞周期G0/G1期阻滞。Western Blot分析[1]细胞株：U251,U87细胞浓度：200μM孵育时间：10min,30min,1h,2h,4h结果：p65磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时。
• 体内研究: 反式AUCB(t-AUCB；p.o.；0.1,0.5,1 mg/kg)以剂量依赖的方式改善LPS诱导的低血压[2]。反式AUCB(p.o.；0.1,0.5,1 mg/kg)的t1/2值为20,30,15 min,p.o.的Cmax值为30,100,150 nmol/L,0.1,0.5,1 mg/kg[2]。反式AUCB(s.c.；1,3,10 mg/kg)的t1/2值为60,85,75 min,对于1,3,10 mg/kg的s.c.[2],Cmax值为245,2700,3600 nmol/L。反式AUCB(i.v.；0.1 mg/kg)的t1/2值为70 min和10 h,用于分布(α)和消除(β)相。反式AUCB的CL为0.7l/h•kg,Vdss为17l/kg[2]。动物模型：小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g；雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量：0.1,0.5,1mg/kg给药：PO结果：LPS引起的低血压呈剂量依赖性改善。动物模型：小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g；雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量：0.1,0.5,1 mg/kg(药代动力学分析)给药：p o结果：0.1,0.5,1 mg/kg的p.o.的t1/2值分别为20,30,15 min和Cmax值分别为30,100,150 nmol/L。
• 参考文献:

  [1]. Li J, et al. t-AUCB, an improved sEH inhibitor, suppresses human glioblastoma cell growth by activatingNF-κB-p65. J Neurooncol. 2012 Jul;108(3):385-93.

  [2]. Liu JY, et al. Pharmacokinetic optimization of four soluble epoxide hydrolase inhibitors for use in a murinemodel of inflammation. Br J Pharmacol. 2009 Jan;156(2):284-96.

trans-AUCB物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 641.3±48.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₂N₂O₄
• 分子量: 412.522
• 闪点: 341.7±29.6 °C
• 精确质量: 412.236206
• LogP: 4.78
• InChIKey: KNBWKJBQDAQARU-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(NC1CCC(Oc2ccc(C(=O)O)cc2)CC1)NC12CC3CC(CC(C3)C1)C2
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.612
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

trans-AUCB靶点实验

查看更多实验

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：QFRET-based biochemical primary high throughput screening assay to identify exosite i... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 preproprotein [Homo sapiens] External Id：ADAM17_INH_QFRET_1536_1X%INH PRUN

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of human recombinant soluble epoxide hydrolase expressed in baculovirus-in... 来源：ChEMBL 靶标：Bifunctional epoxide hydrolase 2 External Id：CHEMBL4187625

实验名称：uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ... 来源：Burnham Center for Chemical Genomics 靶标：N/A External Id：BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay

实验名称：Inhibition of human FAAH expressed in baculovirus-infected High Five cells S9 fractio... 来源：ChEMBL 靶标：Fatty-acid amide hydrolase 1 External Id：CHEMBL4187626

实验名称：Fluorescence polarization to screen for inhibitor that competite the binding of FadD2... 来源：Broad Institute 靶标：FATTY-ACID-CoA LIGASE FADD28 (FATTY-ACID-CoA SYNTHETASE) External Id：2147-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Bursicon-induced LGR2 mediated cAMP production in LGR-2/CRE6x-Luciferase co-transfect... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：Bursicon-induced LGR2 mediated cAMP production in LGR-2/CRE6x-Luciferase co-transfected HEK293 cells Inhibition - 7011-01_Antagonist_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：sEH Assay from US Patent US9029401: "Sorafenib derivatives as sEH inhibitors" 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_6908_2

实验名称：Inhibition of recombinant human liver soluble epoxide hydrolase expressed in baculovi... 来源：ChEMBL 靶标：Bifunctional epoxide hydrolase 2 External Id：CHEMBL4400282

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trans-AUCB英文别名

• 4-({trans-4-[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoic acid
• 4-({trans-4-[(Adamantan-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoic acid