(S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸

• 常用名: (S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸
• 英文名: PCI-27483
• CAS号: 871266-63-6
• 分子量: 596.569
• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₄N₆O₉S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

PCI-27483 是 FVIIa/tissue factor 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。

名称

• 中文名: (S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸
• 英文名: L-Aspartic acid, N-[2-[5-[6-(aminoiminomethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-5'-(aminosulfonyl)-2',6-dihydroxy[1,1'-biphenyl]-3-yl]acetyl]

生物活性

• 描述: PCI-27483 是 FVIIa/tissue factor 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: PCI-27483抑制TF：FVIIa-复合物诱导的ERK1/2的磷酸化以及随后在BxPC3细胞中诱导c-fos,BxPC3细胞是高度表达TF的人胰腺癌细胞系。此外,PCI-27483阻断了TF：FVIIa诱导的BxPC3细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中IL8的分泌[2]。
• 体内研究: PCI-27483显示血栓形成,纤维蛋白积聚和PT的剂量依赖性抑制。 PCI-27483(4 mg/kg)显示出与2 mg/kg依诺肝素相当的抗凝作用[1]。 PCI-27483(0和90 mg/kg,sc)可抑制植入BxPC3细胞的CD1 nu/nu小鼠的肿瘤生长[2]。
• 参考文献:

  [1]. Gómez-Outes A, et al. New parenteral anticoagulants in development. Ther Adv Cardiovasc Dis. 2011 Feb;5(1):33-59.

  [2]. Julia Prescott, et al. PCI-27483, a small molecule inhibitor of Factor VIIa, inhibits growth of BxPC3 pancreatic adenocarcinoma xenograft tumors. Cancer Research May 2008 Volume 68, Issue 9 Supplement.

物理化学性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₄N₆O₉S
• 分子量: 596.569
• 精确质量: 596.132568
• PSA: 291.25000
• LogP: -0.74
• 折射率: 1.775
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

英文别名

• L-Aspartic acid, N-[2-[5-[6-(aminoiminomethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-5'-(aminosulfonyl)-2',6-dihydroxy[1,1'-biphenyl]-3-yl]acetyl]-
• L-Aspartic acid, N-[[5-[5-(aminoiminomethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-5'-(aminosulfonyl)-2',6-dihydroxy[1,1'-biphenyl]-3-yl]acetyl]-
• (S)-2-[[2-[5-(5-Carbamimidoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-6,2'-dihydroxy-5'-sulfamoylbiphenyl-3-yl]acetyl]amino]succinic acid
• PCI27483/PCI-27483
• N-{[5-(5-Carbamimidoyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2',6-dihydroxy-5'-sulfamoyl-3-biphenylyl]acetyl}-L-aspartic acid
• PCI-27483