6-甲氧基-3-吡啶羧胺

• 常用名: 6-甲氧基-3-吡啶羧胺
• 英文名: JBSNF-000088
• CAS号: 7150-23-4
• 分子量: 152.15100
• 密度: 1.213g/cm3
• 沸点: 301.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₇H₈N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 136.2ºC

6-甲氧基-3-吡啶羧胺用途

JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。

6-甲氧基-3-吡啶羧胺名称

• 中文名: 6-甲氧基-3-吡啶羧胺
• 英文名: 6-Methoxynicotinamide

6-甲氧基-3-吡啶羧胺生物活性

• 描述: JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
• 靶点:

  IC50: 1.8 µM (human NNMT), 2.8 µM (monkey NNMT) and 5.0 µM (mouse NNMT)[1]

• 体外研究: JBSNF-000088(6-甲氧基烟酰胺)对U2OS或分化的3T3L1细胞的IC50值分别为1.6和6.3μM[1]。
• 体内研究: JBSNF-000088(6-甲氧基烟酰胺)(50 mg/kg；口服给药途径4周)显示体重(%)有统计学意义上的显着降低,并导致第21天进食血糖的统计学显着降低[1]。。JBSNF-000088(50 mg/kg；口服强饲法给药；每日两次,持续四周)导致第28天口服葡萄糖耐量的统计学显着改善,葡萄糖耐量正常化[1]。JBSNF-000088(1 mg/kg；静脉注射；4小时)导致血浆清除率低至21 mL/min▪kg,稳态分布容积为0.7 L/kg,血浆半衰期非常短静脉注射0.5小时[1]。JBSNF-000088(10 mg/kg；口服强饲；4小时)导致Cmax为3568 ng/mL,Tmax值为0.5小时,表明肠道快速吸收,口服半衰期为0.4小时管饲法。发现口服生物利用度约为40%[1]。动物模型：高脂饮食(HFD)诱导的肥胖小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：口服给药途径,持续4周；口服强饲法给药和每天两次,持续四周结果：显示体重(%)的统计学显着降低,并且通过口服给药途径在第21天导致进食血糖的统计学显着降低。导致第28天口服葡萄糖耐量的统计学显着改善,通过口服强饲法给药使葡萄糖耐量正常化。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：1 mg/kg(静脉注射给药)；10 mg/kg(口服强饲法)(药代动力学研究)给药：静脉注射和口服强饲法；4小时结果：导致低血浆清除率为21 mL/min▪kg,稳态分布容积为0.7 L/kg,血浆半衰期非常短静脉内给药0.5小时。导致Cmax为3568ng/mL,Tmax值为0.5小时,表明肠道快速吸收,口服强饲法半衰期为0.4小时。
• 参考文献:

  [1]. Kannt A, et al. A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3660.

6-甲氧基-3-吡啶羧胺物理化学性质

• 密度: 1.213g/cm3
• 沸点: 301.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₇H₈N₂O₂
• 分子量: 152.15100
• 闪点: 136.2ºC
• 精确质量: 152.05900
• PSA: 65.21000
• LogP: 0.88940
• InChIKey: KXDSMFBEVSJYRF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1ccc(C(N)=O)cn1
• 折射率: 1.55
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

6-甲氧基-3-吡啶羧胺MSDS

6-甲氧基-3-吡啶羧胺MSDS英文版

6-甲氧基-3-吡啶羧胺安全信息

• 海关编码: 2933399090

6-甲氧基-3-吡啶羧胺海关

• 海关编码: 2933399090
• 中文概述: 2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

6-甲氧基-3-吡啶羧胺英文别名

• 6-methoxypyridine-3-carboxamide