| 描述 |
IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IKKβ
|
| 体外研究 |
用IMD-0560预处理抑制由TNFα诱导的IκBα降解和p65磷酸化。 IMD-0560还抑制TNFα诱导的转录活性。用IMD-0560预处理强烈抑制TNFα诱导的细胞侵袭。用IMD-0560预处理通过抑制MMP-9表达来抑制MMP-9活性[1]。
|
| 体内研究 |
在IMD-0560治疗组中肿瘤大小以剂量依赖性方式降低,并且在用5mg/kg IMD-0560治疗的一些小鼠中未检测到肿瘤。与对照组相比,IMD-0560治疗组的颧骨破坏明显受到抑制。尽管5mg/kg IMD-0560治疗组的肿瘤大小小于3mg/kg IMD-0560治疗组的肿瘤大小,但每种治疗对颧骨破坏的抑制作用相似[1]。
|
| 细胞实验 |
在含有明胶包被的多孔膜的改良室中评估细胞迁移。在TNFα处理前2小时将IMD-0560置于上室中，并将TNFα以10ng / mL置于下室中;然后，将室温育24小时。接下来，刮掉附着在膜上表面的细胞，并将迁移到下表面的细胞固定并用DAPI染色[1]。
|
| 动物实验 |
使用60只雄性小鼠，在8至10周龄时体重约20g。用乙醚麻醉它们，并将DMEM中的0.1mL SCCVII注射到左咬肌区域。将小鼠随机分成6组，具有相似的平均体重。注射后一周（早期治疗：E）或2周（晚期治疗：L），用载体（50μL羧甲基纤维素：CMC /小鼠）将小鼠注射到左咬肌区域和左下颌骨表面之间。 ，n = 10）或IMD-0560（3或5mg / kg /50μLCMC/小鼠，n = 10），每周3次，共3周（E）或2周（L）。使用卡尺评估肿瘤大小，并计算肿瘤体积。在第3周结束时，对所有存活的小鼠实施安乐死，并将小鼠的头部固定在3.7％的甲醛中[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Tada Y, et al. The novel IκB kinase β inhibitor IMD-0560 prevents bone invasion by oral squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):12317-30.
|
