曲古霉素

更新时间:2024-01-08 17:31:19

曲古霉素结构式
曲古霉素结构式
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常用名 曲古霉素 英文名 Hachimycin
CAS号 1394-02-1 分子量 2194.580
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C116H168N4O36 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 曲古霉素用途


又名抗滴虫霉素或杀菌霉素。由八丈岛链霉菌酵液中提得的一种抗菌素。用于肠道、口腔、皮肤等念珠菌感染及阴道真菌病、阴道滴虫病、阿米巴病等。

 曲古霉素作用


曲古霉素为多烯类抗真菌抗生素,广谱。抗菌机理与两性霉素B相似。对多种真菌和原虫均有较强的抑制作用。对白色念珠菌、新型隐球菌、酵母菌、曲霉菌、毛癣菌及滴虫、溶组织阿米巴原虫等均有抑制作用。对真菌的抗菌作用与两性霉素B相似。与两性霉素B、制霉菌素之间有交叉耐药性。口服很少吸收且不规则。口服一次20 万~50万U,血药浓度约为 100U/L。其他体内过程与制霉菌素相似。

 曲古霉素名称

中文名 曲古霉素
英文名 Hachimycin

 曲古霉素物理化学性质

分子式 C116H168N4O36
分子量 2194.580
精确质量 2193.143799

 曲古霉素制备

曲古霉素一直被认为只是曲古霉素A、B二个组分的混合物。1980年利用HPLC测定,混合物中含有10种以上成份,1986年利用TLC检出含有10种成份,利用HPLC检出含有16种成份,然而这些方法都不适合于进行制备。有研究表明HPLC 检出含有多于17种十分相近的化合物,并能将这种复合物分离成曲古霉素 A~F 6种成份,它们在总曲古霉素中占66~75%。 瞬闪液相色谱法(FLC):用Yamazen FMI-C色谱仪及Yamazen Pre UV-10V 紫外检测器,Fuji CQ-3硅胶玻璃柱(硅胶0-50μm),流动相是氯仿-甲醇-水(2:2:1 下层),将样品80 mg溶于上述溶剂15ml,注于柱上。流动相流速每分钟4.0m1,UV-VIS检测波长360nm,一般可分成两个峰,第一馏分包括曲古霉素B、F,第二馏分包括曲古霉素A、C、D、E。 分析HPLC用 Hitaci635色谱仪及Shimadzu SPD-1紫外检测器,Nucleosil 5 C8反相柱(5μm150*4mm),样品溶于二替甲酸胺(1mg/ml),进样量3μ1,流动相乙腈-磷酸柠檬酸缓冲液,pH=4.6(32.5.:67.5),缓冲液由33.47g Na2HPO4·12H2O以及11.8g 柠檬酸溶于1升水中制得,流动相流速每分钟1.0ml,检测波长360nm。 制备HPLC用Hitaci635色谱仪及Shimadzu SPD-1紫外检测器,Bondasphere C18柱(5μm150*19mm),流动相乙腈-磷酸柠檬酸缓冲液pH=4.75(34.5:65.5),进样0.2ml,进样液中含有前述FLC制得的曲古霉素2mg溶于DMF,流动相流速每分钟4.0ml,柱压范围95-98 kg/cm2,检测波长355nm、相应于曲古霉素A- F 的各个峰一般按下列顺序分割:76-80m1(曲古霉素C,92-96ml(D)、100-107(E)、110-149ml(A)、160-176ml(B)、215-255 ml(F),每一馏分在真空黑暗条件下浓缩直至无乙腈气昧,浓缩物以20%正丁醇提取2次,正丁醇提取物以水洗涤2次,然后在黑暗真空下浓缩加水,得到一个不透明溶液。将黄色沉淀粉末进行过滤,以水洗涤充分使其脱盐,然后P2O5上真空于燥。如果需要提高纯可再一次色谱。曲古霉素混合物能完全分离得17个峰