(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚

• 常用名: (E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
• 英文名: LM10
• CAS号: 1316695-35-8
• 分子量: 229.213
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 522.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₈FN₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 269.8±32.9 °C

用途

LM10是色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的有效抑制剂。色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)是一种不相关的肝酶,也可通过犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力[1]。

名称

• 中文名: (E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
• 英文名: 6-Fluoro-3-[(E)-2-(1H-tetrazol-5-yl)vinyl]-1H-indole

生物活性

• 描述: LM10是色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的有效抑制剂。色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)是一种不相关的肝酶,也可通过犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  TDO[1]

• 体内研究: LM10(160 mg/kg；p.o.)阻止表达TDO的P815肿瘤细胞的生长,并促进不表达TDO的对照克隆P815B cl1更好的排斥反应[1]。LM10显示出良好的TDO抑制(Ki=5.6μM)和竞争抑制曲线[1]。LM10不抑制IDO,具有高溶解度和生物利用度,没有明显的毒性迹象[1]。口服160 mg/kg/天后,LM10的血浆浓度在20至40μg/mL(87-175μM)之间,该浓度约为使用血浆色氨酸生理浓度进行的细胞分析中测得的IC50的40倍[1]。动物模型：DBA/2小鼠(6-8周)[1]剂量：160 mg/kg/天给药：p.o.结果：抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长,促进不表达TDO的对照克隆P815B cl1更好的排斥反应。
• 参考文献:

  [1]. Pilotte L, et al. Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012;109(7):2497-2502.

物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 522.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₈FN₅
• 分子量: 229.213
• 闪点: 269.8±32.9 °C
• 精确质量: 229.076370
• PSA: 70.25000
• LogP: 1.80
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.829
• 储存条件: -20℃

英文别名

• 1H-Indole, 6-fluoro-3-[(E)-2-(1H-tetrazol-5-yl)ethenyl]-
• 6-Fluoro-3-[(E)-2-(1H-tetrazol-5-yl)vinyl]-1H-indole