描述 |
Minnelide 是雷公藤内酯的衍生物,在许多肿瘤类型 (特别是在胰腺癌) 中显示出抗肿瘤 (antitumor) 活性。 Minnelide 可导致凋亡 (apoptotic)。
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相关类别 |
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体外研究 |
明尼苏达内酯(0-200 nM;48小时)显示在有磷酸酶存在的情况下(而不是没有磷酸酶的情况下)治疗后胰腺癌细胞系的细胞活力显著降低[2]。细胞活力测定[2]细胞株:胰腺癌细胞株:s2-013,mia paca-2,s2-vp10,panc-1细胞浓度:0.100nm,200nm孵育时间:48小时结果:体外细胞活力下降。
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体内研究 |
明尼苏达内酯(腹腔注射;0.1-0.6 mg/kg;每天一次或两次)导致治疗结束时肿瘤重量和体积显著减少,并增加了mia paca-2衍生的人胰腺肿瘤原位模型的生存率[2]。明尼苏达内酯(腹腔注射;0.42 mg/kg;每天一次;28天)可防止局部扩散,并导致转移性s2-013细胞胰腺癌异种移植模型的平均肿瘤重量降低[2]。明尼苏达内酯(腹腔注射;0.42 mg/kg,0.21 mg/kg;每日一次)导致肿瘤消退,来自明尼苏达内酯治疗的动物的肿瘤显示纤维化,并且在SCID小鼠的人胰腺癌异种移植物中存在肾结核[2]。动物模型:裸鼠胰腺癌mia paca 2源性人胰腺肿瘤原位模型[2]剂量:0.1-0.6mg/kg给药:腹腔注射;0.1-0.6mg/kg;每日一次或每日两次结果:阻止体内胰腺肿瘤生长。动物模型:裸鼠转移性s2-013细胞系胰腺癌异种移植模型[2]剂量:0.42mg/kg给药:腹腔注射;0.42mg/kg;每日一次结果:防止从注射的主要部位扩散。动物模型:人胰腺癌SCID小鼠异种移植[2]剂量:0.21mg/kg,0.42mg/kg给药:腹腔注射;0.42mg/kg;每日一次结果:减轻患者异种移植瘤的负担。
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参考文献 |
[1]. Noel P,et al. Triptolide and Its Derivatives as Cancer Therapies. Trends Pharmacol Sci. 2019 May;40(5):327-341. [2]. Chugh R, et al. A preclinical evaluation of Minnelide as a therapeutic agent against pancreatic cancer. Sci Transl Med. 2012 Oct 17;4(156):156ra139.
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