品牌现货直购
供应商:我要出现这里





查看所有供应商和价格请点击:

887401-93-6生产厂家

887401-93-6价格

887401-93-6

887401-93-6结构式
887401-93-6结构式
  • 常用中文名:INCB 3284 dimesylate
  • 常用英文名:INCB 3284 dimesylate
  • CAS号:887401-93-6
  • 分子式:C28H39F3N4O10S2
  • 分子量:712.755
  • 相关类别: 研究领域 其他
  • 发布时间:2016-10-31 04:01:59
  • 更新时间:2024-01-13 12:04:16
  • INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。

化源商城直购

中文名 INCB 3284 dimesylate
英文名 N-[2-[[(3R)-1-[4-hydroxy-4-(6-methoxypyridin-3-yl)cyclohexyl]pyrrolidin-3-yl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide,methanesulfonic acid
英文别名 cc-408
N-[2-({(3R)-1-[cis-4-Hydroxy-4-(6-methoxy-3-pyridinyl)cyclohexyl]-3-pyrrolidinyl}amino)-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide methanesulfonate (1:2)
INCB 3284 dimesylate||INCB3284 dimesylate
INCB3284 dimesylate
Benzamide, N-[2-[[(3R)-1-[cis-4-hydroxy-4-(6-methoxy-3-pyridinyl)cyclohexyl]-3-pyrrolidinyl]amino]-2-oxoethyl]-3-(trifluoromethyl)-, methanesulfonate (1:2) (salt)
CS-0958
INCB 3284 (dimesylate)
描述 INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
相关类别
靶点

MCP-1-hCCR2:3.7 nM (IC50)

体外研究 INCB 3284 dimesylate是一种内含肽,选择性和口服生物可利用的人CCR2拮抗剂,抑制单核细胞趋化蛋白-1与hCCR2的结合,IC50为3.7 nM。 INCB 3284还具有4.7nM的IC50拮抗趋化活性,抑制hERG钾电流的IC50为84μM。然而,INCB 3284对CCR1,CCR3,CCR5,CXCR3和CXCR5或浓度为1μM的其他GPCR无效。此外,INCB 3284有效抑制CCR2介导的信号传导事件,如细胞内钙动员和ERK磷酸化,IC50值分别为6和2.6 nM [1]。
体内研究 INCB 3284(1mg/kg /天,ip)通过抑制CCR2减少肝损伤,并减少AOM处理的小鼠中的小胶质细胞活化。 INCB 3284还显着降低pERK1/2与tERK1/2的比值,以及来自使用偶氮甲烷的小鼠的皮质裂解物中的G蛋白信号传导途径活性和促炎性细胞因子的产生[2]。
动物实验 小鼠[2]雄性C57Bl / 6小鼠(20至25g)自由获取水和啮齿动物食物,并在恒温,湿度和12小时光暗循环中饲养。通过单次腹膜内(ip)注射100mg / kg的氧化偶氮甲烷(AOM)诱导急性肝衰竭。平行地,通过在注射AOM之前用INCB 3284(1mg / kg /天ip)或C021(1mg / kg /天ip)预处理3天来完成对CCR2和CCR4活性的全身抑制。注射后,将小鼠置于调节至37℃的加热垫上并经常监测神经衰退的迹象。为了减少低血糖和脱水的影响,给笼子地板提供水凝胶和啮齿动物食物,12小时后,每隔4小时,用250μL盐水皮下注射5%葡萄糖。如果小鼠体重减轻20%或更多,则将其从研究中移除[2]。
参考文献

[1]. Xue CB, et al. Discovery of INCB3284, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable hCCR2 Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 31;2(6):450-4.

[2]. McMillin M, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation. 2014 Jul 10;11:121.

分子式 C28H39F3N4O10S2
分子量 712.755
精确质量 712.205994
PSA 229.29000
LogP 4.74900
储存条件 2-8℃