939805-30-8

• 常用中文名：ACTB-1003
• 常用英文名：ACTB-1003
• CAS号：939805-30-8
• 分子式：C₂₇H₂₆F₅N₇O₃
• 分子量：591.53200
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-03-09 21:44:34
• 更新时间：2025-08-25 20:46:46
• ACTB-1003是口服可用的激酶抑制剂,抑制 FGFR1,VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6,2 和 4 nM。

名称

• 中文名: ACTB-1003
• 英文名: Urea, N-[4-[4-amino-6-(methoxymethyl)-7-(4-morpholinylmethyl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-5-yl]-2-fluorophenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]
• 英文别名: ACTB-1003

物化性质

• 密度: 1.51±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 分子式: C₂₇H₂₆F₅N₇O₃
• 分子量: 591.53200
• 精确质量: 591.20200
• PSA: 119.04000
• LogP: 5.56320
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ACTB-1003是口服可用的激酶抑制剂,抑制 FGFR1,VEGFR2 和 Tie-2 的 IC50 值分别为6,2 和 4 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  FGFR1:6 nM (IC50)

  VEGFR2:2 nM (IC50)

  Tie-2:4 nM (IC50)

• 体外研究: ACTB-1003是一种具有多种作用模式的口服激酶抑制剂,通过FGFR抑制FGFR1(IC50 = 6 nM)靶向癌症突变,通过抑制VEGFR2(2 nM),Tie-2(4 nM)诱导血管生成,并可能诱导细胞凋亡通过靶向RSK(5nM)和p70S6K(32nM)。 ACTB-1003具有高度活性,在具有FGFR遗传改变的细胞系中具有剂量依赖性肿瘤生长抑制--OPM2人多发性骨髓瘤和鼠白血病Ba/F3-TEL-FGFR1。 OPM2细胞具有FGFR3 t(4:14)易位,FGFR3 K650E突变和PTEN缺失,而Ba/F3-TEL-FGFR1细胞由FGFR1过表达驱动[1]。
• 体内研究: 显示ACTB-1003通过抑制肿瘤切片中的CD31染色而抑制肿瘤血管生成。 ACTB-1003可与5-FU或紫杉醇联合使用,而不会降低这些化疗药物在HCT-116结肠肿瘤异种移植模型中的活性或增加其毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Patel K, et al. ACTB-1003: An oral kinase inhibitor targeting cancer mutations (FGFR), angiogenesis (VEGFR2, TEK), and induction of apoptosis (RSK and p70S6K). Journal of Clinical Oncology 28, no. 15 DOI: 10.1200/jco.2010.28.15_suppl.e13665