209125-28-0

• 常用中文名：APHS
• 常用英文名：APHS
• CAS号：209125-28-0
• 分子式：C₁₅H₁₈O₂S
• 分子量：262.37
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 COX
• 发布时间：2017-02-03 08:43:04
• 更新时间：2024-01-18 09:33:34
• APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。

名称

• 英文名: 2-(2-Heptynylthio)phenol Acetate
• 英文别名: (2-hept-2-ynylsulfanylphenyl) acetate

物化性质

• 密度: 1.1g/cm3
• 沸点: 363.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₈O₂S
• 分子量: 262.37
• 闪点: 165.7ºC
• 精确质量: 262.10300
• PSA: 51.60000
• LogP: 3.51880
• 蒸汽压: 1.82E-05mmHg at 25°C
• 折射率: 1.554

生物活性

• 描述: APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 参考文献:

  [1]. Carlson NG. Neuroprotection of cultured cortical neurons mediated by the cyclooxygenase-2 inhibitor APHS can be reversed by a prostanoid. J Neurosci Res. 2003 Jan 1;71(1):79-88.

  [2]. Humar B, McNoe L, Dunbier A, Heathcott R, Braithwaite AW, Reeve AE. Heterogeneous gene expression changes in colorectal cancer cells share the WNT pathway in response to growth suppression by APHS-mediated COX-2 inhibition. Biologics. 2008 Jun;2(2):329-37.