191421-10-0

• 常用中文名：5-NIdR
• 常用英文名：5-NIdR
• CAS号：191421-10-0
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂O₅
• 分子量：278.26100
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-08-06 22:31:23
• 更新时间：2024-01-17 06:53:12
• 5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。

名称

• 英文名: 1-(β-D-2-DEOXYRIBOFURANOSYL)-5-NITROINDOLE

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₄N₂O₅
• 分子量: 278.26100
• 精确质量: 278.09000
• PSA: 100.44000
• LogP: 1.71340

生物活性

• 描述: 5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 5-NIdR(12.5-100μM；24-72小时) 以剂量依赖性方式抑制人胶质母细胞瘤细胞系(U87、A172和 SW1088)的生长[1]。 5-NIdR(1-100μg/mL；72小时)在 U87型细胞中诱导细胞凋亡,并以 100微克/毫升的浓度过夜孵育,使细胞周期停滞在 G0期[1]。
• 体内研究: 5-NIdR(100 mg/kg腹腔注射；连续 5.天) 与替莫唑胺 (40毫克/千克)联用,在胶质母细胞瘤小鼠异种移植模型中导致肿瘤完全消退。而 替莫唑胺单独使用,只能延迟肿瘤的生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Choi JS, et al. Inhibition of Translesion DNA Synthesis as a Novel Therapeutic Strategy to Treat Brain Cancer. Cancer Res. 2018 Feb 15;78(4):1083-1096.