| 描述 |
Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
β2-adrenoceptor[1]
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| 体外研究 |
Tulobuterol(0.1μM；24小时或72小时；人气管上皮细胞)治疗在感染后第1天和第3天降低RV14 RNA水平。用tulobutero处理的细胞的上清液中sICAM-1的浓度显着低于在RV14感染之前用载体处理的细胞中的浓度。用Tulobuterol处理减少了细胞中具有绿色荧光的酸性内体的数量和细胞中酸性内体的荧光强度。还减少RV14感染诱导的IL-1β,IL-6和IL-8的分泌。Tulobuterol治疗可使RV14感染诱导的NF-κB p50,p65和c-Rel的数量减少但显着减少[1]。RT-PCR[1]细胞系：感染RV14的人气管上皮细胞浓度：0.1μM孵育时间：24小时或72小时结果：感染后1天和3天RV14 RNA水平降低。细胞上清液中sICAM-1的浓度显着降低。减少细胞中具有绿色荧光的酸性内体的数量和细胞中酸性内体的荧光强度。还减少了RV14感染诱导的IL-1β,IL-6和IL-8的分泌。并且由RV14感染诱导的NF-κB的p50,p65和c-Rel的量产生小但显着的减少。
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| 体内研究 |
检查Tulobuterol的体内作用对由内毒素处理的小鼠(BALB/c小鼠；21.7±0.2g)制备的膈肌的收缩性的影响。测量在大肠杆菌内毒素(20mg/kg)给药后0(E0)和4(E4)小时使用未处理或处理的膈肌的力-频率曲线和抽搐动力学的收缩参数。在透皮Tulobuterol处理后0,12和24小时分析E0和E4膈肌。E0和E4膈肌在三个时间点的力-频率曲线没有显着变化,表明Tulobuterol贴剂恢复了肌肉收缩力。因此,在用Tulobuterol贴剂施用内毒素4小时期间维持膈肌收缩性超过24小时[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Yamaya M, et al. Tulobuterol inhibits rhinovirus infection in primary cultures of human tracheal epithelial cells. Physiol Rep. 2013 Aug;1(3):e00041. [2]. Shindoh C, et al. Tulobuterol patch maintains diaphragm muscle contractility for over twenty-four hours in a mouse model of sepsis. Tohoku J Exp Med. 2009 Aug;218(4):271-8.
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