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中文名 (2E,4E)-N-[(2S,5S)-1,2,3,4,5,6-六氢-5-(羟基甲基)-1-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-氧代-1,4-苯并二氮杂环辛四烯-8-基]-5-[4-(三氟甲基)苯基]-2,4-戊二烯酰胺
英文名 (2E,4E)-N-[(2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-oxo-2-propan-2-yl-2,4,5,6-tetrahydro-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]penta-2,4-dienamide
英文别名 (2E,4E)-N-[(2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-oxo-2-(propan-2-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]penta-2,4-dienamide
(2E,4E)-N-[(2S,5S)-5-(Hydroxymethyl)-2-isopropyl-1-methyl-3-oxo-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2,4-pentadienamide
2,4-Pentadienamide, N-[(2S,5S)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl)-3-oxo-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2E,4E)-
tppb
(2S,5S)-(E,E)-8-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-2,4-pentadienoylamino)benzolactam
描述 TPPB是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。
相关类别
靶点

PKC:11.9 nM (Ki)

体外研究 通过使用源自阿尔茨海默氏病患者的细胞系,对于TPPB(化合物5e),在1μM浓度下实现sAPPα分泌的显着增强[1]。 TPPB在PC12细胞中具有抗Aβ25-35诱导的神经毒性的作用。浓度为1μM的TPPB可拮抗Aβ25-35诱导的细胞损伤。 TPPB可以增加Akt,PKC,MARCKS和MAPK的磷酸化,这些受到Aβ25-35处理的抑制。 TPPB抑制Aβ25-35诱导的caspase-3活化[2]。
体内研究 TPPB在局部应用于远交Sencar小鼠的剃毛背后进行了增生诱导评估,并在300μg时显示出适度的反应[1]。
细胞实验 在96孔板的每个孔中铺板2×104个嗜铬细胞瘤PC12细胞后24小时,将细胞与TPPB以一系列浓度(0.1,0.5,1,5,10,20μM)温育。 12至24小时后,用含有MTT的培养基替换原始培养基,终浓度为0.5g / L,持续4小时。用MTT试验评估细胞活力[2]。
动物实验 小鼠:小鼠在治疗开始时为7周龄,并且处于毛发周期的静止期。 TPPB施用一次或每周施用两次,总共四次施用。在每种剂量的化合物下处理两只动物,并在最后一次施用后72小时,使动物安乐死。从每只动物中取出两份经处理的皮肤,在中性缓冲福尔马林中固定,并用苏木精和曙红染色用于组织学分析[1]。
参考文献

[1]. Kozikowski AP, et al. New amide-bearing benzolactam-based protein kinase C modulators induce enhanced secretion of the amyloid precursor protein metabolite sAPPalpha. J Med Chem. 2003 Jan 30;46(3):364-73.

[2]. Yang HQ, et al. Neuroprotective effects of new protein kinase C activator TPPB against Aβ????? induced neurotoxicity in PC12 cells. Neurochem Res. 2012 Oct;37(10):2213-21.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 728.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H30F3N3O3
分子量 501.541
闪点 394.6±32.9 °C
精确质量 501.223938
PSA 85.16000
LogP 3.09
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.572
储存条件 2-8℃