中文名 | (2E,4E)-N-[(2S,5S)-1,2,3,4,5,6-六氢-5-(羟基甲基)-1-甲基-2-(1-甲基乙基)-3-氧代-1,4-苯并二氮杂环辛四烯-8-基]-5-[4-(三氟甲基)苯基]-2,4-戊二烯酰胺 |
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英文名 | (2E,4E)-N-[(2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-oxo-2-propan-2-yl-2,4,5,6-tetrahydro-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]penta-2,4-dienamide |
英文别名 |
(2E,4E)-N-[(2S,5S)-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-3-oxo-2-(propan-2-yl)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]penta-2,4-dienamide
(2E,4E)-N-[(2S,5S)-5-(Hydroxymethyl)-2-isopropyl-1-methyl-3-oxo-1,2,3,4,5,6-hexahydro-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-2,4-pentadienamide 2,4-Pentadienamide, N-[(2S,5S)-1,2,3,4,5,6-hexahydro-5-(hydroxymethyl)-1-methyl-2-(1-methylethyl)-3-oxo-1,4-benzodiazocin-8-yl]-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2E,4E)- tppb (2S,5S)-(E,E)-8-(5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-2,4-pentadienoylamino)benzolactam |
描述 | TPPB是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PKC:11.9 nM (Ki) |
体外研究 | 通过使用源自阿尔茨海默氏病患者的细胞系,对于TPPB(化合物5e),在1μM浓度下实现sAPPα分泌的显着增强[1]。 TPPB在PC12细胞中具有抗Aβ25-35诱导的神经毒性的作用。浓度为1μM的TPPB可拮抗Aβ25-35诱导的细胞损伤。 TPPB可以增加Akt,PKC,MARCKS和MAPK的磷酸化,这些受到Aβ25-35处理的抑制。 TPPB抑制Aβ25-35诱导的caspase-3活化[2]。 |
体内研究 | TPPB在局部应用于远交Sencar小鼠的剃毛背后进行了增生诱导评估,并在300μg时显示出适度的反应[1]。 |
细胞实验 | 在96孔板的每个孔中铺板2×104个嗜铬细胞瘤PC12细胞后24小时,将细胞与TPPB以一系列浓度(0.1,0.5,1,5,10,20μM)温育。 12至24小时后,用含有MTT的培养基替换原始培养基,终浓度为0.5g / L,持续4小时。用MTT试验评估细胞活力[2]。 |
动物实验 | 小鼠:小鼠在治疗开始时为7周龄,并且处于毛发周期的静止期。 TPPB施用一次或每周施用两次,总共四次施用。在每种剂量的化合物下处理两只动物,并在最后一次施用后72小时,使动物安乐死。从每只动物中取出两份经处理的皮肤,在中性缓冲福尔马林中固定,并用苏木精和曙红染色用于组织学分析[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 728.8±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C27H30F3N3O3 |
分子量 | 501.541 |
闪点 | 394.6±32.9 °C |
精确质量 | 501.223938 |
PSA | 85.16000 |
LogP | 3.09 |
蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.572 |
储存条件 | 2-8℃ |