1254977-87-1

• 常用中文名：JNJ-42153605
• 常用英文名：JNJ-42153605
• CAS号：1254977-87-1
• 分子式：C₂₂H₂₃F₃N₄
• 分子量：400.44000
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-12-15 19:23:42
• 更新时间：2024-01-11 11:57:34
• JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC₅₀值为17 nM。

名称

• 中文名: 3-(环丙基甲基)-7-(4-苯基哌啶-1-基)-8-(三氟甲基)-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶
• 英文名: 3-(Cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluorometh yl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
• 英文别名: 3-(cyclopropylmethyl)-7-(4-phenyl-1-piperidinyl)-8-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1-yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxybutyn-1-yl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole; 3-(cyclopropylmethyl)-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-(trifluoromethyl)[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine; 1-[(5-CHLORO-1H-INDOL-2-YL)CARBONYL]-4-METHYL-PIPERAZINE; 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol; (5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methyl-piperazin-1-yl)methanone; 4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)imidazole; 4-(4-fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridyl)imidazole; JNJ-42153605

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃F₃N₄
• 分子量: 400.44000
• 精确质量: 400.18700
• PSA: 33.43000
• LogP: 5.14960
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 17 nM (mGlu2 PAM)[1]

• 体外研究: 评估JNJ-42153605对mGlu2受体的选择性,发现其对高达30μM的其他mGlu受体亚型没有激动剂或拮抗剂活性。 JNJ-42153605显示高渗透性,没有P-糖蛋白外排的迹象[1]。
• 体内研究: JNJ-42153605通过在大鼠睡眠-觉醒EEG范例中以3mg/kg po的剂量抑制REM睡眠状态显示出中枢体内功效,该现象显示为mGlu2介导的。在小鼠中,JNJ-42153605显示逆转的PCP诱导的过度运动,ED50为5.4mg/kg sc,表明抗精神病活性。 JNJ-42153605显示出从胃肠道快速吸收,在0.5小时后达到最大浓度。大鼠和狗的体内清除率中等至高(分别为35和29mL/min/kg)。消灭半群在物种的短边上,在大鼠中为2.7小时,在狗中为0.8-1.1小时[1]。
• 动物实验: 大鼠：在16只大鼠中研究了测试分子和载体对光照期间睡眠 - 觉醒分布的影响。进行两次EEG记录会话：第一次记录会议在13:30开始，并且在口服盐水后持续20小时。第二次记录会话在相同的连续昼夜节律时间内进行，并且在施用任一载体（20％CD + 2H2T）或JNJ-42153605 [1]后进行相同的持续时间。小鼠：用载体或JNJ-42153605处理雄性NMRI小鼠，并立即用PCP（5.0mg / kg，sc）或载体攻击，并分别置于开放场中30分钟。使用视频跟踪和计算机化分析系统[1]测量动物行进的距离。
• 参考文献:

  [1]. Cid JM, et al. Discovery of 3-cyclopropylmethyl-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-trifluoromethyl[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine (JNJ-42153605): a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate 2 receptor. J Med Chem. 2012 Oct 25;55(20):8770-89.

合成路线

771-99-3 1254981-30-0 ~48% 1254977-87-1

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 55, # 20 p. 8770 - 8789

1186194-98-8 ~% 1254977-87-1

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 55, # 20 p. 8770 - 8789

1254981-27-5 ~% 1254977-87-1

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 55, # 20 p. 8770 - 8789

1254981-28-6 ~% 1254977-87-1

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 55, # 20 p. 8770 - 8789

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