1214265-56-1

• 常用中文名：WZ 3146
• 常用英文名：WZ3146
• CAS号：1214265-56-1
• 分子式：C₂₄H₂₅ClN₆O₂
• 分子量：464.947
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2017-01-06 05:05:25
• 更新时间：2024-01-03 16:38:16
• WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。

名称

• 中文名: N-[3-[[5-氯-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
• 英文名: N-[3-[5-chloro-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enamide
• 英文别名: N-{3-[(5-Chloro-2-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl}acrylamide; WZ-3146,WZ3146; S1170_Selleck; 2-Propenamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-; CS-0111; N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; WZ-3146; cc-597

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₅ClN₆O₂
• 分子量: 464.947
• 精确质量: 464.172760
• PSA: 86.11000
• LogP: 3.60
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.661
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFRL858R:2 nM (IC50)

  EGFRL858R/T790M:5 nM (IC50)

  EGFRE746_A750:2 nM (IC50)

  EGFRE746_A750/T790M:14 nM (IC50)

  EGFR:24 nM (IC50)

• 体外研究: WZ3146是一种新型EGFR抑制剂,抑制EGFR T790M细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化[1]。
• 激酶实验: 使用96孔格式的ATP / NADH偶联测定系统，一式三份进行体外抑制酶动力学测定。最终反应混合物含有0.5mg / mL牛血清白蛋白（BSA），2mM MnCl2,1mM磷酸（烯醇）丙酮酸，1mM TCEP，0.1M Hepes 7.4,2.5mM聚 - [Glu4Tyr1]肽，最终的1/50来自兔肌肉，0.5mM NADH，0.5μMEGFR激酶，100μMATP和不同量的抑制剂的丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶的反应混合物体积。将抑制剂和ATP混合并用所有其它成分从混合物中制备单独的原料，并最后加入后者以开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据[1]。
• 动物实验: 通过MTS测定评估生长和生长抑制。将Ba / F3细胞暴露于WZ3146处理72小时。通过MTS测定评估生长和生长抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.

合成路线

1265527-54-5 ~% 1214265-56-1

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 21, # 2 p. 638 - 643

76661-24-0 ~% 1214265-56-1

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 21, # 2 p. 638 - 643

16153-81-4 ~% 1214265-56-1

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 21, # 2 p. 638 - 643

554-84-7 ~% 1214265-56-1

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 21, # 2 p. 638 - 643

1265527-57-8 814-68-6 ~% 1214265-56-1

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 21, # 2 p. 638 - 643

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