| 体外研究 |
MSN8C防止超螺旋 脱氧核糖核酸进入催化循环,以避免被 Topo II毒物捕获并减少 脱氧核糖核酸碎片的产生[1] MSN8C(1-10μM,24小时)通过以剂量依赖性方式增加 胱天蛋白酶-3表达来诱导凋亡[1] MSN8C(1、5、10、20μM,12小时) 增加 HL-60细胞中的 胱天蛋白酶-8和 胱天蛋白酶-9活性[1] MSN8C(48小时)可抑制 11种不同来源的人类肿瘤细胞系,平均 IC50值为 2.60µM[1]MSN8C对人乳腺癌阿霉素耐药细胞系 MCF-7/Adr和米托蒽醌耐药细胞系 HL-60/MX2具有很强的抗增殖作用[1] Western印迹分析[1]细胞系:HL-60细胞浓度:10μM孵育时间:1小时结果:γ-H2AX表达水平降低。VP-16减弱了γ-H2AX的产生。Western Blot分析[1]细胞系:HL-60细胞浓度:1,5,10,20μM孵育时间:1,5,10,20μM结果:诱导胱天蛋白酶-3以剂量依赖性方式表达。细胞凋亡分析[1]细胞系:HL-60细胞浓度:5,10μM孵育时间:12h结果:以剂量依赖的方式促进胱天蛋白酶-8和胱天蛋白酶-9的活性。
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| 体内研究 |
MSN8C(10mg/kg腹腔注射,两天间隔,持续 2.周)在 A549肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长,且毒性更低[1] 。动物模型:A549肿瘤异种移植物模型,雌性BALB/c裸鼠[1]剂量:10 mg/kg给药:腹膜内注射(i.p.),间隔两天,持续2周结果:抑制肿瘤,肿瘤重量抑制(TWI)值为74.2%。
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