1452387-69-7

• 常用中文名：Crotedumab
• 常用英文名：Crotedumab
• CAS号：1452387-69-7
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2023-01-17 11:52:02
• 更新时间：2024-01-14 00:28:06
• Crotedumab(REGN1193)是一种结合并抑制胰高血糖素受体(GCGR)的全人IgG4单克隆抗体,KD为0.1nM。克罗特杜单抗可用于糖尿病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Crotedumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Crotedumab(REGN1193)是一种结合并抑制胰高血糖素受体(GCGR)的全人IgG4单克隆抗体,KD为0.1nM。克罗特杜单抗可用于糖尿病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  KD: 0.1 nM[2]

• 体外研究: 克罗特杜单抗以高亲和力 (KD=0.03 nM-0.39 nM)结合来自多个物种 (小鼠、大鼠、猴子和人类) 的 GCGR[2]克罗特杜单抗通过 全球气候变化抑制转染人、猴、小鼠和大鼠 全球气候变化的 HEK293型细胞中胰高血糖素诱导的信号传导,国际50值分别为 0.65,3.2,0.94 和 1.0 nM[2]
• 体内研究: 克罗特杜单抗(3-30 mg/kg；皮下注射,每周一次,持续 4.周) 可降低饮食引起的肥胖小鼠的血糖和体重,并诱导可逆性高胰高血糖素血症和 α 细胞增生[2]。 克罗特杜单抗(10mg/kg；单次皮下注射) 持续 18天显着降低糖尿病 作业/作业小鼠的血糖[2]。 REGN1193(20 mg/kg；单次静脉注射) 可显着降低糖尿病食蟹猴意识和麻醉状态下的夜间空腹血糖以及进食后 1.小时测量的血糖[2]。 动物模型：饮食诱导肥胖(DIO)雄性C57BL/6NTac小鼠维持高脂肪饮食[2]剂量：3、10、30 mg/kg给药：每周皮下注射一次,持续4周结果：在给药期间血糖显著降低。给药期间体重可逆下降。剂量和时间依赖性地增加胰高血糖素和GLP-1。α-细胞面积可逆增加。
• 参考文献:

  [1]. Kostic A, et, al. A first-in-human pharmacodynamic and pharmacokinetic study of a fully human anti-glucagon receptor monoclonal antibody in normal healthy volunteers. Diabetes Obes Metab. 2018 Feb;20(2):283-291.

  [2]. Okamot H, et, al. Glucagon Receptor Blockade With a Human Antibody Normalizes Blood Glucose in Diabetic Mice and Monkeys. Endocrinology. 2015 Aug;156(8):2781-94.