| 描述 |
BAY-069是一种有效的支链氨基酸转氨酶1(BCAT1)和BCAT2抑制剂,IC50值分别为31nM和153nM。BAY-069也可用作化学探针。BAY-069可用于抗癌研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 31 nM (BCAT1), 153 nM (BCAT2)[1]
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| 体外研究 |
BAY-069(化合物36a)(70 nM-50μM；72 h)抑制U-87和MDA-MB-231的细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：U-87和MDA-MB-231浓度：70 nM-50μM培养时间：72 h结果：分别用358 nM和874 nM的IC50抑制U-87和MDA-MB-23的细胞增殖。
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| 体内研究 |
BAY-069在与人肝微粒体孵育后表现出高代谢稳定性(CLblood=0.11 L/h/kg),在与大鼠肝细胞孵育之后表现出中等代谢稳定性(CLblood=1.8 L/h/千克)；显示出通过Caco-2细胞单层的高渗透性,没有流出迹象[1]。BAY-069(静脉注射0.3 mg/kg；口服0.6 mg/kg；单剂量)在静脉注射给药后表现出良好的药代动力学曲线,具有低血液清除率(CLblood)、稳定状态下中等分布体积(Vss)和中等终末半衰期(t1/2)。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：静脉注射0.3 mg/kg。；0.6 mg/kg口服给药：静脉注射或口服。；单剂量结果：BAY-069在雄性Wistar大鼠体内的药代动力学参数[1]。CLblood(L/h/kg)Vss(L/kg)t1/2(h
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| 参考文献 |
[1]. Günther J, et al. BAY-069, a Novel (Trifluoromethyl)pyrimidinedione-Based BCAT1/2 Inhibitor and Chemical Probe. J Med Chem. 2022 Oct 19.
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