2750233-50-0

• 常用中文名：Antitumor agent-79
• 常用英文名：Antitumor agent-79
• CAS号：2750233-50-0
• 分子式：C₂₃H₁₉ClN₂O
• 分子量：374.86
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-11-17 07:24:00
• 更新时间：2024-01-16 18:48:02
• 抗肿瘤剂-79对肝癌和乳腺癌细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50值为0.7-7.9μM。抗肿瘤剂-79诱导癌细胞凋亡并显示体内抗肿瘤作用。抗肿瘤剂-79可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Antitumor agent-79

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₉ClN₂O
• 分子量: 374.86

生物活性

• 描述: 抗肿瘤剂-79对肝癌和乳腺癌细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50值为0.7-7.9μM。抗肿瘤剂-79诱导癌细胞凋亡并显示体内抗肿瘤作用。抗肿瘤剂-79可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.7 μM (Huh7), 1.4 μM (HepG2), 1.5 μM (SNU475), 7.9 μM (Hep3B), 2.4 μM (FOCUS), 5.2 μM (Hep40), 6.5 μM (PLC-PRF-5), 3.7 μM (Mahlavu), 0.9 μM (MCF7), 0.9 μM (MDA-MB231), 1.0 μM (MDA-MB468), 1.8 μM (SKBR3), 5.5 μM (ZR75), 7.6 μM (MCF10A)[1]

• 体外研究: 抗肿瘤剂-79(0.15-40μM；72 h)显示出对肝细胞癌和乳腺癌细胞的体外生长抑制活性,IC50值为0.7-7.9μM[1]。抗肿瘤剂-79(5μM；48 h)通过增加PARP切割诱导细胞凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：Huh7、HepG2、SNU475、Hep3B、FOCUS、Hep40、PLC-PRF-5、Mahlavu、MCF7、MDA-MB231。MDA-MB468、SKBR3、ZR75和MCF10A细胞系浓度：0.15-40μM培养时间：72小时结果：时间和剂量依赖性显示对肝癌和乳腺癌细胞的细胞毒性,IC50值分别为0.7、1.4、1.5、7.9、2.4、5.2、6.5、3.7、0.9、1.0、1.8、,Huh7、HepG2、SNU475、Hep3B、FOCUS、Hep40、PLC-PRF-5、Mahlavu、MCF7、MDA-MB231、MDA-MB 468、SKBR3、ZR75和MCF10A细胞分别为5.5和7.6μM。Western Blot分析[1]细胞系：Mahlavu、Huh7、MCF-7和MDA-MB-231癌细胞浓度：5μM培养时间：48小时结果：增加了乳腺癌细胞(MCF7和MDA-MB-231)和肝细胞癌细胞(Mahlav)中PARP的切割。凋亡分析[1]细胞系：Mahlavu、Huh7、MCF-7和MDA-MB-231癌细胞浓度：5μM培养时间：48小时结果：诱导癌细胞凋亡。
• 体内研究: 抗肿瘤药物-79(40 mg/kg；每周口服两次,持续4周)在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤作用[1]。动物模型：6−具有肝细胞癌(Mahlavu细胞)和乳腺(MDA MB-231细胞)异种移植物的8周龄雄性无胸腺裸鼠[1]剂量：40 mg/kg给药：口服灌胃；40毫克/千克；每周两次,共4周结果：治疗4周后,Mahlavu异种移植物的肿瘤体积显著减少,肿瘤体积减少40%。与对照组相比,MDA-MB-231异种移植物的肿瘤体积减少了约50%。在体内表现出良好的耐受性,未观察到显著的体重减轻或毒性作用或死亡率。
• 参考文献:

  [1]. Turanlı S, et al. Vicinal Diaryl-Substituted Isoxazole and Pyrazole Derivatives with In Vitro Growth Inhibitory and In Vivo Antitumor Activity. ACS Omega. 2022 Oct 3;7(41):36206-36226.