| 描述 |
MDX-1342是一种靶向CD19膜受体的全人单克隆抗体(HuMAb)。MDX-1342能与人CD19抗原特异性结合,具有高亲和力,并具有抗体依赖性细胞毒作用(ADCC)。MDX-1342可用于研究B淋巴细胞恶性肿瘤和自身免疫[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50 for binding activity: 0.34 μg/mL(Ramos cells); 0.47 μg/mL(Raji cells); 0.74 μg/mL(ARH-77 cells); 0.37 μg/mL(FcyRIIIa-Val158 transfected cells); 1.18 μg/mL(FcyRIIIaPhe158 transfected cells)[1]
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| 体外研究 |
MDX-1342(0-100μg/mL；30分钟)对Ramos、Raji和ARH-77细胞具有结合活性,EC50值分别为0.34、0.47和0.74μg/mL[1]。MDX-1342(0-100μg/mL；30分钟)显示了FcyRIIIa-Val158和FcyRIII aPhe158转染细胞的结合活性,EC50值分别为0.37和1.18μg/mL[1]。MDX-1342(0-100μg/mL)具有强大的抗体依赖性细胞毒性(ADCC),平均EC50值为0.01-0.02μg/mL[1]。MDX-1342(0-100μg/mL)介导巨噬细胞对ARH-77细胞的剂量依赖性吞噬[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人CD19转染的CHO细胞浓度：0-100μg/mL培养时间：30分钟结果：FcyRIlla-Phe158和FcyRIla-Val158受体的亲和力增加。
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| 体内研究 |
使用小鼠B细胞淋巴瘤模型,MDX-1342(静脉注射,0.03、0.3、3和30 mg/kg；200μL)显示存活率的剂量依赖性改善[1]。MDX-1342(静脉注射；0.1或1 mg/kg；单药)与食蟹猴CD19的纳米摩尔结合力较低,增加了对食蟹猴FcyRllla的亲和力,并显示体内B细胞严重耗竭[1]。动物模型：食蟹猴[1]剂量：0.1或1 mg/kg给药：静脉注射,单次结果：食蟹猴子出现B细胞耗竭。动物模型：Ramos系统性肿瘤异种移植模型(SCID小鼠)[1]剂量：0.03、0.3、3和30 mg/kg,静脉注射,200μL。结果：显示存活率的剂量依赖性改善。
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| 参考文献 |
[1]. Pina M Cardarelli, et al. A nonfucosylated human antibody to CD19 with potent B-cell depletive activity for therapy of B-cell malignancies. Cancer Immunol Immunother. 2010 Feb;59(2):257-65.
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