904815-29-8

• 常用中文名：Anticancer agent 83
• 常用英文名：Anticancer agent 83
• CAS号：904815-29-8
• 分子式：C₂₀H₁₉N₅OS
• 分子量：377.46
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-10-19 17:43:09
• 更新时间：2024-01-15 11:32:49
• 抗癌剂83是一种有效的抗癌剂,抑制LOX IMVI细胞生长,GI50值为0.15 mM。抗癌药物83降低线粒体膜电位并诱导DNA损伤,从而诱导白血病细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: Anticancer agent 83

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉N₅OS
• 分子量: 377.46

生物活性

• 描述: 抗癌剂83是一种有效的抗癌剂,抑制LOX IMVI细胞生长,GI50值为0.15 mM。抗癌药物83降低线粒体膜电位并诱导DNA损伤,从而诱导白血病细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 抗癌剂83(化合物4a)(0.01-100μM；24小时)对人类结肠癌HCT116 p53表现出强烈活性−/− P53基因缺失的细胞(GI50=8.4μM)、人表皮样宫颈癌KB3-1(GI50=0.4μM),人卵巢癌Skov 3细胞(GI50=10μM)和人慢性粒细胞白血病K562细胞(GI50.=5.4μM)[1]。抗癌药物83(0.5μM；24小时)阻断Jurkat细胞中DNA的稳定性和诱导凋亡,并降低线粒体膜电位[1]。细胞活性测定[1]细胞株：人结肠癌HCT116 p53−/− P53基因缺失细胞、人表皮样宫颈癌KB3-1、人卵巢癌Skov 3细胞和人慢性粒细胞白血病K562细胞浓度：0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：24小时结果：GI50s为8.4M(HCT116 P53−/−), 分别为7.4 M(KB3-1)、10 M(Skov 3)和5.4 M(K562)。免疫荧光[1]细胞株：Jurkat细胞浓度：0.5μM孵育时间：24小时结果：诱导Jurkat T细胞形态学改变(包括凋亡小体、膜泡、染色质凝集)和DNA片段化。
• 参考文献:

  [1]. Pokhodylo N, et al. Novel N-(4-thiocyanatophenyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamides exhibit selective cytotoxic activity at nanomolar doses towards human leukemic T-cells. Eur J Med Chem. 2022 Nov 5;241:114633.