| 描述 |
α-葡萄糖苷酶-IN-16是一种有效的口服活性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为3.28μM。α-葡萄糖苷酶-IN-16可降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。抗糖尿病活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 3.28 μM (α-Glucosidase)[1]
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| 体内研究 |
α-葡萄糖苷酶-IN-16(化合物13B)(10和20mg/kg；PO；每天一次,持续28天)显著降低糖尿病大鼠的血糖水平[1]。α-葡萄糖苷酶-IN-16(2000 mg/kg；PO；单剂量)对小鼠没有毒性作用[1]。α-葡萄糖苷酶-IN-16(10和20 mg/kg；PO；单剂量)显著降低大鼠葡萄糖给药后的血糖水平[1]。动物模型：Wistar大鼠(170-200g,8-10周；通过腹腔注射链脲佐菌素(HY-13753)诱导糖尿病)[1]剂量：10和20mg/kg给药：PO；结果：与糖尿病对照组相比,导致血糖水平显著降低。降低总胆固醇水平。α-葡萄糖苷酶-IN-16对链脲佐菌素诱导糖尿病患者血糖(mg/dL)的影响[1]。第1天、第7天、第14天、第21天、第28天、第10天的剂量(mg/kg)为370.81±4.79、289.89±4.33、200.33±4.57、149.30±4.56、132.98±4.3320、375.31±5.01、230.71±4.88、163.68±4.37、120.72±4.11、108.42±3.98动物模型：Balb/C小鼠[1]剂量：2000mg/kg给药：PO；单剂量(急性毒性研究)结果：无毒性作用(通过观察腹泻、抽搐、嗜睡、睡眠、流涎和震颤症状)。动物模型：Wistar大鼠(口服3g/kg葡萄糖)[1]剂量：10和20mg/kg给药：PO；单剂量(口服葡萄糖耐量试验)结果：与对照组(128 mg/dL)相比,给药2小时后,血糖水平(110-113 mg/dL)显著降低。
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| 参考文献 |
[1]. Rabia Mehmood, et al. Synthesis of Novel 2,3-Dihydro-1,5-Benzothiazepines as α-Glucosidase Inhibitors: In Vitro, In Vivo, Kinetic, SAR, Molecular Docking, and QSAR Studies. ACS Omega 2022 Aug.
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