2727084-00-4

2727084-00-4结构式

常用中文名：CXF-009
常用英文名：CXF-009
CAS号：2727084-00-4
分子式：C₃₃H₃₈N₈O₅
分子量：626.718
发布时间：2022-07-11 18:23:42
更新时间：2025-08-25 12:27:15
CXF-009是FGFR4的一种有效、特异的双弹头共价抑制剂(IC50=48 nM),与FGFR4中的两个半胱氨酸残基形成双弹头共价键。CXF-009分别与FGFR4(C477A)和FGFR4(C552A)形成共价键；对FGFR1-3显示弱抑制,IC50为2579 nM、2408 nM和977 nM。CXF-009显示出对FGFR4 muntants FGFR4(C477A)、FGFR4(C552A)和FGFR4(C477A、C552A)的抑制作用,IC50分别为193 nM、602 nM和1528 nM。CXF-009抑制FGFR1-4转化的Ba/F3细胞的生长,IC50值为1562 nM,1971年 nM,777 nM和38 分别为nM。CXF-009对GSH的反应性略高于PRN1371。

英文名	CXF-009

描述	CXF-009是FGFR4的一种有效、特异的双弹头共价抑制剂(IC50=48 nM),与FGFR4中的两个半胱氨酸残基形成双弹头共价键。CXF-009分别与FGFR4(C477A)和FGFR4(C552A)形成共价键；对FGFR1-3显示弱抑制,IC50为2579 nM、2408 nM和977 nM。CXF-009显示出对FGFR4 muntants FGFR4(C477A)、FGFR4(C552A)和FGFR4(C477A、C552A)的抑制作用,IC50分别为193 nM、602 nM和1528 nM。CXF-009抑制FGFR1-4转化的Ba/F3细胞的生长,IC50值为1562 nM,1971年 nM,777 nM和38 分别为nM。CXF-009对GSH的反应性略高于PRN1371。
参考文献	1. Xiaojuan Chen, et al. Structure-based design of a dual-warhead covalent inhibitor of FGFR4

分子式	C₃₃H₃₈N₈O₅
分子量	626.718