2369979-67-7

• 常用中文名：JHU 37152,hM3Dq和hM4DiDREADD激动剂
• 常用英文名：JHU 37152
• CAS号：2369979-67-7
• 分子式：C₁₉H₂₀ClFN₄
• 分子量：358.84
• 发布时间：2022-01-12 11:05:31
• 更新时间：2024-01-12 18:05:50
• JHU37152是一种专门由设计药物(DREARD)激动剂激活的设计受体,体外人毒蕈碱乙酰胆碱M3受体(hM3Dq)和hM4Di的Ki分别为1.8 nM和8.7 nM。在HEK-293细胞的荧光分析和基于BRET的分析中,hM3Dq和hM4Di的EC50值分别为5 nM和0.5 nM。,hM4Di[1](无细胞测定)hM3Dq[1](无细胞测定)hM3Dq[1](无细胞测定)hM4Di[1](无细胞测定)0.5 nM(EC50)1.8 nM(Ki)5 nM(EC50)8.7 nM(Ki),JHU37152是一种有效的恐惧激动剂,在HEK-293细胞的荧光和基于BRET的测定中具有高效性,而在未受感染的HEK-293细胞中未观察到任何反应。[1] JHU37152在体内表现出很高的毒性。JHU37152在WT和D1-DREARD小鼠的脑组织中表现出选择性的[3H]氯氮平移位。[1]

名称

• 中文名: JHU 37152,hM3Dq和hM4DiDREADD激动剂
• 英文名: JHU37152

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀ClFN₄
• 分子量: 358.84
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: JHU37152是一种专门由设计药物(DREARD)激动剂激活的设计受体,体外人毒蕈碱乙酰胆碱M3受体(hM3Dq)和hM4Di的Ki分别为1.8 nM和8.7 nM。在HEK-293细胞的荧光分析和基于BRET的分析中,hM3Dq和hM4Di的EC50值分别为5 nM和0.5 nM。,hM4Di[1](无细胞测定)hM3Dq[1](无细胞测定)hM3Dq[1](无细胞测定)hM4Di[1](无细胞测定)0.5 nM(EC50)1.8 nM(Ki)5 nM(EC50)8.7 nM(Ki),JHU37152是一种有效的恐惧激动剂,在HEK-293细胞的荧光和基于BRET的测定中具有高效性,而在未受感染的HEK-293细胞中未观察到任何反应。[1] JHU37152在体内表现出很高的毒性。JHU37152在WT和D1-DREARD小鼠的脑组织中表现出选择性的[3H]氯氮平移位。[1]