2079939-05-0

• 常用中文名：Sirpiglenastat
• 常用英文名：Sirpiglenastat
• CAS号：2079939-05-0
• 分子式：C₂₂H₂₇N₅O₅
• 分子量：441.48
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-01-11 09:42:55
• 更新时间：2025-08-25 12:37:17
• Sirpiglenastat(DRP-104)是一种广效谷氨酰胺拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用[1][2]。

名称

• 英文名: Sirpiglenastat

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₇N₅O₅
• 分子量: 441.48

生物活性

• 描述: Sirpiglenastat(DRP-104)是一种广效谷氨酰胺拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: Sirpiglenastat(DRP-104)治疗显示出广泛的免疫细胞调节作用,包括增加T细胞、NK细胞和巨噬细胞。Sirpiglenastat降低促肿瘤细胞因子,如VEGF和KC(IL-8)[1]。
• 体内研究: 用Sirpiglenastat(DRP-104)(0.5 mg/kg；皮下注射；每天一次；连续5天)治疗的CT26荷瘤小鼠在第12天显示90%的肿瘤生长抑制。中位生存天数为36天[1]。Sirpiglenastat(0.5 mg/kg；s.c)治疗可显著抑制H22模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：CT26荷瘤小鼠[1]剂量：0.5mg/kg给药：皮下注射。；一天一次；5天结果：小鼠肿瘤生长受到抑制。
• 参考文献:

  [1]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a novel broad acting glutamine antagonist, induces distinctive immune modulation mechanisms and synergistic efficacy in combination with immune checkpoint blockade. J Immunother Cancer. 2019 Nov 6;7(Suppl 1):282.

  [2]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a broad acting glutamine antagonist, synergizes with immune checkpoint blockade in vivo. Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1563.