853953-65-8

• 常用中文名：GW604714X
• 常用英文名：GW604714X
• CAS号：853953-65-8
• 分子式：C₂₁H₁₈FN₅O₅S
• 分子量：471.46
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2021-09-12 14:52:27
• 更新时间：2025-08-24 09:27:33
• GW604714X 是丙酮酸支持的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 的有效选择性抑制剂。GW604714X 抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的 Ki 值 <0.1 μM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运蛋白 MCT1 对 L-乳酸的转运,但其浓度要比 MPC 高 4 个数量级。

名称

• 中文名: 5-(5-(6-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-3-硝基吡啶-2-基)-2-氟亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮
• 英文名: GW604714X

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈FN₅O₅S
• 分子量: 471.46
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: GW604714X 是丙酮酸支持的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 的有效选择性抑制剂。GW604714X 抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的 Ki 值 <0.1 μM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运蛋白 MCT1 对 L-乳酸的转运,但其浓度要比 MPC 高 4 个数量级。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: GW604714X抑制线粒体丙酮酸载体(MPC)与 基 值<0.1μ直接测定丙酮酸盐向大鼠肝脏和酵母的转运 线粒体。抑制剂 滴定 心脏线粒体的丙酮酸依赖性呼吸给出了抑制物结合位点的浓度及其浓度 基 (对于GW604714X[1],为56.0 nM和0.057 nM。GW604714X抑制0.5 mM[14C]-l-乳酸转运至大鼠红细胞,由单羧酸转运蛋白MCT1介导。GW604714X,10时μM将初始摄取率降低到对照值的30%[1]。
• 参考文献:

  [1]. K K Yamamoto, et al. Isolation of a cDNA encoding a human serum marker for acute pancreatitis. Identification of pancreas-specific protein as pancreatic procarboxypeptidase B. J Biol Chem. 1992 Feb 5;267(4):2575-81.