102636-74-8

• 常用中文名：CINPA1
• 常用英文名：CINPA 1
• CAS号：102636-74-8
• 分子式：C₂₃H₂₉N₃O₃
• 分子量：395.49
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2020-01-23 13:46:51
• 更新时间：2025-08-27 10:21:52
• CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。

名称

• 中文名: (5-(2-(二乙基氨基)乙酰基)-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-3-基)氨基甲酸乙酯
• 英文名: CINPA1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₉N₃O₃
• 分子量: 395.49
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: ~70 nM (CAR)[1]

• 体外研究: CINPA1(1μM；24小时)在不激活HepG2细胞PXR的情况下抑制CAR介导的反式激活[1]。CIPPA1是一种特异性的外源性受体抑制剂,无细胞毒性作用,高达30μm(1)。CINPA1抑制CAR介导的原代人肝细胞中的基因表达,其中CAR是内生表达的[1]。CINPA1不改变CAR的蛋白质水平或亚细胞定位[1]。在哺乳动物双杂交分析中,CINPA1增加了共加压子并减少了与CAR配体结合区的共激活子相互作用[1]。在染色质免疫沉淀分析中,CINPA1破坏了靶基因启动子区域的CAR结合[1]。CINPA1有效抑制CAR-LBD与共激活肽的相互作用,提示CINPA1是CAR的配体[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cherian MT, et al. CINPA1 is an inhibitor of constitutive androstane receptor that does not activate pregnane X receptor. Mol Pharmacol. 2015 May;87(5):878-89.