2235394-90-6

• 常用中文名：SHP389
• 常用英文名：SHP389
• CAS号：2235394-90-6
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₈O₂
• 分子量：484.989
• 发布时间：2020-01-11 22:55:51
• 更新时间：2025-11-26 15:31:37
• SHP389(SHP-389,SHP 389)是一种新型有效的选择性变构SHP2抑制剂,IC50为36 nM,显示出令人印象深刻的hERG选择性(IC50>30 uM)；抑制KYSE-520细胞中的p-ERK,IC50为36 nM,IC50为0.36 uM,具有抗增殖作用；假设肝血流量为55 mL/min/kg,体外大鼠肝微粒体(Cl=26.1 uL/min/mg,T1/2=53.2 min)显示出中等高清除率~83%的肝脏提取率,也表明口服生物利用度低(~2%F)。

名称

• 英文名: SHP389

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₉ClN₈O₂
• 分子量: 484.989

生物活性

• 描述: SHP389(SHP-389,SHP 389)是一种新型有效的选择性变构SHP2抑制剂,IC50为36 nM,显示出令人印象深刻的hERG选择性(IC50>30 uM)；抑制KYSE-520细胞中的p-ERK,IC50为36 nM,IC50为0.36 uM,具有抗增殖作用；假设肝血流量为55 mL/min/kg,体外大鼠肝微粒体(Cl=26.1 uL/min/mg,T1/2=53.2 min)显示出中等高清除率~83%的肝脏提取率,也表明口服生物利用度低(~2%F)。
• 参考文献: References 1. Bagdanoff JT, et al. J Med Chem. 2019 Feb 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01725. View Related Products by Target Protein Phosphatase/PTP