2079068-74-7

• 常用中文名：Casein Kinase inhibitor A51
• 常用英文名：Casein Kinase inhibitor A51
• CAS号：2079068-74-7
• 分子式：C₁₈H₂₅ClN₆
• 分子量：360.89
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-01-12 02:26:49
• 更新时间：2024-01-15 17:04:45
• 酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。

名称

• 英文名: Casein Kinase inhibitor A51

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₅ClN₆
• 分子量: 360.89

生物活性

• 描述: 酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
• 参考文献: References 1. Minzel W, et al. Cell. 2018 Aug 20. pii: S0092-8674(18)30973-5. doi: 10.1016/j.cell.2018.07.045. View Related Products by Target Casein Kinase