2123489-30-3

• 常用中文名：WNK-IN-11
• 常用英文名：WNK-IN-11
• CAS号：2123489-30-3
• 分子式：C₂₁H₂₁Cl₂N₅OS
• 分子量：462.4
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2019-01-20 09:38:19
• 更新时间：2024-01-10 17:44:55
• WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
• 体外活性：WNK-IN-11（化合物11）在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM，具有合理的水溶性，尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。 当针对一组440个人激酶（10μM浓度，比酶IC50值高2500倍）进行测试时，WNK-IN-11显示出优异的选择性，仅有少数显着的脱靶激酶抑制，最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关 （FER）激酶，两者都不涉及血压调节。 这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致。

名称

• 中文名: WNK-IN-11
• 英文名: WNK-IN-11

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁Cl₂N₅OS
• 分子量: 462.4
• 外观性状: 浅黄色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 4 nM (WNK1)[1].

• 体外研究: WNK-IN-11(化合物11)在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM,具有合理的水溶性,尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶(10μM浓度,比酶IC50值高2500倍)进行测试时,WNK-IN-11显示出优异的选择性,仅有少数显着的脱靶激酶抑制,最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关(FER)激酶,两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yamada K, et al. Optimization of Allosteric With-No-Lysine (WNK) Kinase Inhibitors and Efficacy in Rodent Hypertension Models. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):7099-7107.