78969-72-9

• 常用中文名：关附庚素
• 常用英文名：Guan-fu base G
• CAS号：78969-72-9
• 分子式：
• 分子量：
• 发布时间：2018-12-04 10:11:12
• 更新时间：2024-01-06 07:44:14
• Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。

名称

• 中文名: 关附庚素
• 英文名: Guan-fu base G

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Guanfu base G 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常生物碱。Guanfu base G 以 IC50 值为 17.9 μM 来抑制 HERG 通道电流。
• 靶点:

  IC50: 17.9 μM (HERG channel)[2]

• 体外研究: 使用全细胞膜片钳技术在用HERG互补DNA瞬时转染的人胚胎肾293(HEK293)细胞中研究了Guanfu碱基G的作用。Guanfu base G以浓度,电压和时间依赖的方式抑制HERG通道电流。Guanfu base G将激活曲线向负方向移动并加速通道失活,但对失活曲线没有影响。此外,Guanfu base G还可加速失活后的通道恢复[2]。
• 体内研究: 关福碱G(5 mg/kg；静脉注射；5-1200分钟；大鼠)15分钟后大鼠治疗可检测到关福碱A的存在,体内约10%的关福碱G可代谢为关福碱A,可能与体内代谢酶及其性质相关化合物有关,但体内物质为了更快地消除,只能在240分钟左右检测到。关福碱G在大鼠中的药代动力学行为更好,T1/2为4.16小时。这些结果表明,Guanfu碱G具有相对合适的消除半衰期[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：5 mg/kg给药：静脉注射；5,15,30,45,60,120,240,360,480,600,720,960和1200分钟(药代动力学研究)结果：大鼠的药代动力学行为较好,T1/2为4.16小时。
• 参考文献:

  [1]. Zhang L, et al. Simultaneous determination of Guanfu base G and its active metabolites by UPLC-MS/MS in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2014 Apr 15;957:1-6.

  [2]. Huang X, et al. Comparative effects of Guanfu base A and Guanfu base G on HERG K+ channel. J Cardiovasc Pharmacol. 2012 Jan;59(1):77-83.