190977-41-4

• 常用中文名：Oblimersen sodium
• 常用英文名：Oblimersen sodium
• CAS号：190977-41-4
• 分子式：C₁₇₂H₂₀₄N₆₂Na₁₇O₉₁P₁₇S₁₇
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-08 14:01:46
• 更新时间：2025-08-25 11:37:49
• Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Oblimersen sodium
• 英文别名: GENASENSE; Oblimersen sodium

物化性质

• 分子式: C₁₇₂H₂₀₄N₆₂Na₁₇O₉₁P₁₇S₁₇

生物活性

• 描述: Oblimersen是一种针对BCL-2rna的BCL-2抑制剂。Oblimersen特异性结合bcl-2 mRNA序列的前六个密码子,导致bcl-2mRNA降解,并通过下调bcl-2mRNA的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen可用于癌症研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Oblimersen(500 nM；72小时；人小细胞肺癌细胞系H69)在体外降低BCL-2蛋白表达[1]。Oblimersen(500 nM；72小时；人小细胞肺癌细胞系H69)增加辐射诱导的凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：人小细胞肺癌细胞系H69浓度：500 nM孵育时间：72小时结果：BCL-2蛋白水平下降。细胞周期分析[1]细胞系：人小细胞肺癌细胞系H69浓度：500 nM孵育时间：72小时结果：细胞周期阻滞于亚G1期。
• 体内研究: Oblimersen(10 mg/kg；腹腔注射；每天,持续6天；携带H69异种移植物的裸鼠)减少体内肿瘤血管形成[1]。Oblimersen(5-10mg/kg；腹腔注射；每天(周一至周五),持续3周)在皮下肿瘤模型中具有抗肿瘤作用[2]。动物模型：雄性严重联合免疫缺陷(SCID)-RAG2小鼠[2]剂量：5和10 mg/kg给药：腹腔注射；每天(周一至周五),持续3周结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Loriot Y, et, al. Inhibition of BCL-2 in small cell lung cancer cell lines with oblimersen, an antisense BCL-2 oligodeoxynucleotide (ODN): in vitro and in vivo enhancement of radiation response. Anticancer Res. 2010 Oct;30(10):3869-78.

  [2]. Hu Y, et, al. Antitumor efficacy of oblimersen Bcl-2 antisense oligonucleotide alone and in combination with vinorelbine in xenograft models of human non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7662-70.

  [3]. Klasa RJ, et, al. Oblimersen Bcl-2 antisense: facilitating apoptosis in anticancer treatment. Antisense Nucleic Acid Drug Dev. 2002 Jun;12(3):193-213.