477202-00-9

• 常用中文名：伊匹单抗
• 常用英文名：ipilimumab
• CAS号：477202-00-9
• 分子式：C₁₇H₂₁Cl₂N₇
• 分子量：394.302
• 发布时间：2018-06-12 02:46:33
• 更新时间：2024-04-05 09:33:48
• 伊匹单抗是一种抗CTLA-4抗体，CTLA-4表达于T细胞表面，是第一个用于临床研究的抑制性受体靶点。CTLA-4在T细胞活化阶段发挥抑制功能：T细胞活化后，CTLA-4在T细胞表面上调表达，一方面与CD28竞争性结合共刺激分子B7，另一方面传导抑制性信号来终止细Chemicalbook胞活化，CTLA-4在维持免疫系统内稳态中起至关重要的作用。有研究证实缺乏CTLA-4的小鼠会死于致命的淋巴细胞增殖。因此，抗CTLA-4单克隆抗体应能抑制抑制性信号通路，使T细胞杀伤功能得以保持，从而杀伤肿瘤细胞。临床前研究显示抗CTLA-4单抗具有抗肿瘤作用。
• 伊匹单抗是一种抗CTLA-4抗体。在Ⅱ期临床试验中，61例转移性肾细胞癌患者被随机分到高剂量和低剂量伊匹单抗用药组，结果发现，高剂量和低剂量用药组的ORR分别为12.5%和5%，以及既往对IL-2治疗无效的患者也能从伊匹单抗治疗中获益，同时发现伊匹单抗的疗效与药物的不良反应相关（发生和未发生3~4级自身免疫性毒性的患者的RR分别为30%和0%，P=0.0007）。

名称

• 中文名: 伊匹单抗
• 英文名: N2-(5,6-Dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)-N4-[2-(dimethylamino)propyl]-6-methyl-2,4-pyrimidinediamine
• 英文别名: 2,4-Pyrimidinediamine, N2-(5,6-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)-N4-[2-(dimethylamino)propyl]-6-methyl-; N2-(5,6-Dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)-N4-[2-(dimethylamino)propyl]-6-methyl-2,4-pyrimidinediamine; ipilimumab

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 627.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁Cl₂N₇
• 分子量: 394.302
• 闪点: 333.1±34.3 °C
• 精确质量: 393.123535
• LogP: 2.36
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.700
• 储存条件: -20℃