1263273-14-8

• 常用中文名：(1R,2S)-VU0155041
• 常用英文名：(1R,2S)-VU0155041
• CAS号：1263273-14-8
• 分子式：C₁₄H₁₅Cl₂NO₃
• 分子量：316.18
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-03-02 18:58:44
• 更新时间：2025-08-25 21:07:31
• (1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂,EC50值为2.35 μM。

名称

• 中文名: (1R,2S)-VU0155041
• 英文名: (1R,2S)-VU0155041

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₅Cl₂NO₃
• 分子量: 316.18
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: (1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂,EC50值为2.35 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 2.35 μM (rat mGluR4)[1]

• 体外研究: 在人和大鼠受体上,VU0155041的顺式区域异构体的效力相似(人mGluR4为798±58nM,大鼠mGluR4为693±140nM)。相反,反式区域异构体(VU0155040)的浓度-响应曲线在测试的最大浓度下不会平稳。在30μM的VU0155041处的倍数变换实验也显示顺式区域异构体在该浓度下对人和大鼠mGluR4更有效。当使用铊通量测定在倍移实验中检查时,VU0155041诱导基线中浓度依赖性的移位。 VU0155041诱导的响应达到最大谷氨酸响应的约45％。 VU0155041是mGluR4的部分激动剂,其通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。 VU0155041相对于67种不同的靶标显示mGluR4的选择性,并且不影响纹状体NMDA受体的功能[1]。
• 体内研究: VU0155041可溶于水性载体,并且脑室内施用31至316nM的VU0155041剂量依赖性地降低氟哌啶醇诱导的强直性昏厥和利血平诱导的大鼠运动不能。剂量为31和92nmol的VU0155041也能够显着降低氟哌啶醇的僵住作用,并且在输注后30分钟仍然存在化合物的作用。 Icv输注316 nmol剂量的VU0155041也可导致运动不能显着逆转[1]。
• 动物实验: 大鼠：给TVC大鼠注射利血平并在注射后将它们保持在它们的家笼中2小时。通过将大鼠置于配备有16×16红外光束的光电池活动笼中来测量活性。在30分钟的基线期后，给予大鼠单次脑室内注射L-AP4（100,300或1000nM），VU0155041（93或316nM）或相应的载体，并记录运动活动另外30分钟。 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Niswender CM, et al. Discovery, characterization, and antiparkinsonian effect of novel positiveallosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1345-58.