1420290-99-8

• 常用中文名：2-(2-氨基乙氧基)-5-氯-N-(2-氯-4-硝基苯基)苯甲酰胺盐酸盐
• 常用英文名：HJC0152
• CAS号：1420290-99-8
• 分子式：C₁₅H₁₄Cl₃N₃O₄
• 分子量：406.648
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-08 05:26:16
• 更新时间：2024-02-26 08:23:41
• HJC0152 hydrochloride 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂。

名称

• 中文名: 2-(2-氨基乙氧基)-5-氯-N-(2-氯-4-硝基苯基)苯甲酰胺盐酸盐
• 英文名: HJC0152 hydrochloride
• 英文别名: 2-(2-Aminoethoxy)-5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)benzamide hydrochloride (1:1); Benzamide, 2-(2-aminoethoxy)-5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄Cl₃N₃O₄
• 分子量: 406.648
• 精确质量: 405.004974
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: HJC0152 hydrochloride 是信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 的抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT3

• 体外研究: HJC0152盐酸盐(化合物11)在浓度为1,5和10μM时显着抑制细胞增殖并诱导伴随细胞形态变化的细胞凋亡。结果显示,用10μMHJC0152盐酸盐处理使MDA-MB-231细胞中的STAT3启动子活性降低约32％,并且与对照相比,将HJC0152盐酸盐的剂量增加至20μM进一步降低了STAT3启动子活性62％。用HJC0152盐酸盐处理后总STAT3降低。 HJC0152盐酸盐诱导切割的caspase-3并下调MDA-MB-231细胞中的cyclin D1 [1]。
• 体内研究: 通过ip用7.5mg/kg HJC0152盐酸盐(化合物11)处理的小鼠在抑制肿瘤生长方面显示出更好的效果。 HJC0152盐酸盐以25mg/kg的剂量显着降低小鼠异种移植肿瘤的生长。值得注意的是,HJC0152盐酸盐在75 mg/kg剂量下没有显示出明显的毒性迹象[1]。
• 细胞实验: 将乳腺癌MDA-MB-231细胞在6孔板（2.5×105 /孔）中孵育。然后用不同浓度的DMSO或HJC0152盐酸盐（化合物11）处理细胞48小时，然后收集粘附和漂浮的细胞，用PBS洗涤一次。将重悬的细胞与含有1％BSA和100μL膜联蛋白V的100μLPBS和死细胞检测试剂在室温下孵育20分钟。使用Muse Cell Analyzer和MuseTM凋亡试剂盒[1]立即测量细胞凋亡。
• 动物实验: 将54只雌性裸鼠用于4至6周龄的原位肿瘤研究。将小鼠保持在具有12小时光暗开关的屏障单元中。将新鲜收获的MDA-MB-231细胞（每只小鼠2.5×10 6个细胞，重悬于100μLPBS）注射到小鼠的第3乳房脂肪垫中，然后随机分成8组（每组5-10只小鼠）。对于腹膜内治疗实验，当肿瘤体积达到200mm 3时，每天用2.5mg / kg HJC0152盐酸盐（化合物11）（A组）或载体（D组）处理小鼠。每天测量体重和肿瘤体积，并根据公式V = 0.5×L×W2计算肿瘤体积，其中L =长度（mm）和W =宽度（mm）[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen H, et al. Discovery of O-Alkylamino Tethered Niclosamide Derivatives as Potent and Orally Bioavailable Anticancer Agents. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 14;4(2):180-185.