1693731-40-6

• 常用中文名：CCT251236
• 常用英文名：CCT251236
• CAS号：1693731-40-6
• 分子式：C₃₂H₃₂N₄O₅
• 分子量：552.62
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-01-29 23:49:49
• 更新时间：2025-08-24 12:36:05
• CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。

名称

• 中文名: CCT251236
• 英文名: CCT251236

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₂N₄O₅
• 分子量: 552.62
• 储存条件: 2-8℃
• 水溶解性: DMSO: ≥150 mg/mL

生物活性

• 描述: CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HSP72:19 nM (IC50, SK-OV-3 cells)

• 体外研究: CCT251236显示出所需的体外特性平衡,同时保持优异的细胞活性,IC50为19 nM。 SK-OV-3细胞中的游离GI50为1.1nM。蛋白质印迹证实,在用HSP90抑制剂17AAG处理后,CCT251236阻断HSF1介导的HSP72和HSP27的诱导作为代表性热休克蛋白。此外,qPCR分析表明CCT251236抑制HSP72在mRNA水平的诱导,明显阻断HSPA1A基因表达的诱导,IC50为40 nM [1]。
• 体内研究: CCT251236具有较低的总血液清除率(10％肝血流量)和中等口服生物利用度,半衰期足以允许每日一次给药。使用CCT251236观察到明显的治疗效果,基于最终肿瘤体积,肿瘤生长抑制率为70％[1]。
• 动物实验: 小鼠：将SK-OV-3细胞皮下注射到无胸腺小鼠中以形成肿瘤。一旦建立肿瘤，将小鼠随机分入治疗组和对照组，并且每天一次口服给予载体或20mg / kg CCT251236。始终测量肿瘤体积和小鼠体重，并在研究结束时测量肿瘤重量，同时在最终剂量后2和6小时测量总肿瘤浓度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cheeseman MD, et al. Discovery of a Chemical Probe Bisamide (CCT251236): An OrallyBioavailable Efficacious Pirin Ligand from a Heat ShockTranscription Factor 1 (HSF1) Phenotypic Screen. J Med Chem. 2017 Jan 12;60(1):180-201.